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GNF-2
目录号 : SJ-MX2915 别名 : GNF2; GNF 2 纯度:99.77%

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂 (IC50=267 nM)。GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50 为 138 nM。GNF-2 抑制 Bcr-Abl 表达细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :778270-11-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1860.00
100 mg ¥  2680.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
778270-11-4
分子式
C18H13F3N4O2
分子量
374.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂 (IC50=267 nM)。GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50 为 138 nM。GNF-2 抑制 Bcr-Abl 表达细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

相关靶点
Bcr-Abl;SARS-CoV
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Anti-infection
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Bcr-Abl [1]

体外研究 (In Vitro)

GNF-2 (0.005-10 μM;48 小时) 特异性抑制 Bcr-abl 表达细胞的增殖,IC50 为 138 nM,并且在一定浓度下对未转化细胞没有任何细胞毒性作用高达 10 μM [1]
GNF-2 (0.005-10 μM;48 小时) 对 Bcr-abl 阳性细胞系产生剂量依赖性生长抑制,IC50 值为 273 nM (K562) 和 268 nM (SUP -B15) [1]
GNF-2 (0.005-10 μM;48 小时) 抑制 E255V 和 Y253H 突变型 Bcr-abl 细胞生长 (IC50 值分别为 268 和 194 nM) [1]
GNF-2 (1-10 μM;48 小时) 诱导 Bcr-abl 转化细胞的凋亡 [1]
GNF-2 (0.1-10 μM;90 分钟) 以剂量依赖性方式抑制 Bcr-abl 的细胞酪氨酸磷酸化,IC50 为 267 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

GNF-2 (10 mg/kg;腹腔注射 8 天) 保护 LPS (5 mg/kg) 诱导的小鼠骨侵蚀 [2]
GNF-2 保护 LPS 诱导的骨丢失,并消除 LPS 诱导的 LPS 处理小鼠的骨体积/组织体积 (BV/TV) 减少 [2]
GNF-2 防止 LPS 引起的 N.Oc/B.Pm、Oc.S/BS 百分比和 ES/BS 百分比增加 [2]

参考文献

[1]. Adrián FJ, et al. Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation. Nat Chem Biol. 2006 Feb;2(2):95-102.

[2]. Kim HJ, et al. The tyrosine kinase inhibitor GNF-2 suppresses osteoclast formation and activity. J Leukoc Biol. 2014 Feb;95(2):337-45.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (200.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6715 mL 13.3576 mL 26.7151 mL
5 mM 0.5343 mL 2.6715 mL 5.3430 mL
10 mM 0.2672 mL 1.3358 mL 2.6715 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2672 mL 0.5343 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.77%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。