GSK2801 - CAS:1619994-68-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK2801

目录号 : SJ-MX2887 纯度：98.86%

GSK2801 是一种高效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

CAS No. :1619994-68-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 190.00
5 mg	¥ 345.00
10 mg	¥ 550.00
50 mg	¥ 2335.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1619994-68-1

分子式

C₂₀H₂₁NO₄S

分子量

371.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Epigenetic Reader Domain；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	Kd
BAZ2A ^[1]	BAZ2B ^[1]
136 nM	257 nM

体外研究 (In Vitro)

在 2D 培养中，通过联合药物治疗可以诱导衰老，增强了 BRD2 从染色质上的位移。在 spheroid 培养中，联合治疗可诱导肿瘤细胞凋亡的 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 特征。因此，GSK2801 联合 BET 抑制剂阻断 BRD2 的转录，诱导 TNBC 细胞凋亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在雄性 CD1 小鼠中，GSK2801 (30 mg/kg；口服给药和腹腔注射) 给药后具有适度的体内暴露，适度的清除率和适度的血浆稳定性 ^[1]。

参考文献

[1]. Chen P, et al. Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1410-24.

[2]. Bevill SM, et al. GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer. Mol Cancer Res. 2019 Jul;17(7):1503-1518.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (134.61 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6922 mL	13.4608 mL	26.9215 mL
	5 mM	0.5384 mL	2.6922 mL	5.3843 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6922 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5384 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。