GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2887-2 mg 2 mg | ¥ 190.00 | |
| SJ-MX2887-5 mg 5 mg | ¥ 345.00 | |
| SJ-MX2887-10 mg 10 mg | ¥ 550.00 | |
| SJ-MX2887-25 mg 25 mg | ¥ 1060.00 | |
| SJ-MX2887-50 mg 50 mg | 咨询 | |
| SJ-MX2887-100 mg 100 mg | 咨询 | |
| SJ-MX2887-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
1619994-68-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21NO4S
|
|||||
| 分子量 |
371.45
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
|
||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis |
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在 2D 培养中，通过联合药物治疗可以诱导衰老，增强了 BRD2 从染色质上的位移。在 spheroid 培养中，联合治疗可诱导肿瘤细胞凋亡的 cleaved caspase-3 和 cleaved PARP 特征。因此，GSK2801 联合 BET 抑制剂阻断 BRD2 的转录，诱导 TNBC 细胞凋亡 [2]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 CD1 小鼠中，GSK2801 (30 mg/kg；口服给药和腹腔注射) 给药后具有适度的体内暴露，适度的清除率和适度的血浆稳定性 [1]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (134.61 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6922 mL | 13.4608 mL | 26.9215 mL | |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3843 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2692 mL | 0.5384 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
说明书
COA
鲁公网安备37011202002432号