Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MN1291-5 mg 5 mg | ¥ 260.00 | |
| SJ-MN1291-10 mg 10 mg | ¥ 420.00 | |
| SJ-MN1291-25 mg 25 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MN1291-50 mg 50 mg | ¥ 1340.00 | |
| SJ-MN1291-100 mg 100 mg | ¥ 2160.00 | |
| SJ-MN1291-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
1358-76-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22N2O
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| 分子量 |
306.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封防潮；粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存 |
| 生物活性 |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。 |
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| 相关靶点 |
Bcl-2 Family
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Koumine (0.5、1 和 2 mg/mL) 剂量和时间依赖性抑制 MCF-7 细胞的增殖，72 小时的 IC50 为 124 µg/mL。Koumine 诱导细胞凋亡，使细胞周期阻滞在 G2/M 期 [1]。 Koumine (0.5、1 和 2 mg/mL) 在 MCF-7 细胞中以剂量依赖性的方式上调 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 表达 [1]。 Koumine (25、50、100 和 200 μM) 降低脂多糖诱导的 BV2 细胞中小胶质细胞 M1 极化因子的蛋白和 mRNA 水平 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Koumine 显著减轻神经损伤后的神经性疼痛。Koumine 抑制 Iba-1 蛋白水平升高 [2]。 Koumine 的毒性较小，中位致死剂量 (LD50) 为 300.0 mg/kg。Koumine (0.6、3 或15 mg/kg/per；口服) 在佐剂性关节炎 (AIA) 和胶原性关节炎 (CIA) 大鼠中显示抗风湿特性 [3]。 在 15 mg/kg 剂量下，Koumine 抑制关节组织细胞因子和血清 TNF-α 水平的升高，3 和 15 mg/kg 剂量下抑制 血清 IL-1β 水平的升高 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (108.78 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2637 mL | 16.3185 mL | 32.6371 mL | |
| 5 mM | 0.6527 mL | 3.2637 mL | 6.5274 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6319 mL | 3.2637 mL | |
| 50 mM | 0.0653 mL | 0.3264 mL | 0.6527 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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