BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX4135-1 mg 1 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX4135-5 mg 5 mg | ¥ 1400.00 | |
| SJ-MX4135-10 mg 10 mg | ¥ 2080.00 | |
| SJ-MX4135-25 mg 25 mg | ¥ 3360.00 | |
| SJ-MX4135-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
2660250-10-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H37FN6O3S
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| 分子量 |
556.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
BLU-945 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性，IC50 值范围为 1.2-4.4 nM [1]。 BLU-945 (0-10 mM；4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BLU-945 (口服，0-100 mg/kg；bid) 在 Osimertinib 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (179.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7963 mL | 8.9815 mL | 17.9630 mL | |
| 5 mM | 0.3593 mL | 1.7963 mL | 3.5926 mL | |
| 10 mM | 0.1796 mL | 0.8981 mL | 1.7963 mL | |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1796 mL | 0.3593 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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