Paquinimod - CAS:248282-01-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Paquinimod

目录号 : SJ-MX4130 别名 : ABR 25757 中文名称 : 帕奎莫德 纯度：98.46%

Paquinimod是一种小分子quinoline-3-carboxamide 衍生物，是一种 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂。它以S100A9蛋白为靶点，并破坏其与促炎受体、晚期糖基化终产物受体(RAGE) 和toll样受体4 (TLR4)的结合。Paquinimod通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。

CAS No. :248282-01-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 690.00
10 mg	¥ 965.00
50 mg	¥ 2840.00
100 mg	¥ 4715.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

248282-01-1

分子式

C₂₁H₂₂N₂O₃

分子量

350.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Paquinimod是一种小分子quinoline-3-carboxamide 衍生物，是一种 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂。它以S100A9蛋白为靶点，并破坏其与促炎受体、晚期糖基化终产物受体(RAGE) 和toll样受体4 (TLR4)的结合。Paquinimod通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
相关靶点	SARS-CoV
作用通路	Anti-infection
应用领域	代谢；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target	S100A9 ^[1];SARS-CoV-2 ^[2]
体内研究 (In Vivo)	S100A9是S100家族的钙结合蛋白。Paquinimod是一种阻止S100A9与TLR-4结合的免疫调节化合物。Paquinimod的预防性治疗减少了实验性胶原酶诱导的骨关节炎的程度 ^[1]。在SARS-CoV-2感染的动物模型和COVID-19患者中，Alarmin S100A8被稳健地诱导。Paquinimod是一种S100A8/A9的特异性抑制剂，可以拯救SARS-CoV-2感染小鼠的肺炎，大幅降低病毒载量。值得注意的是，在使用小鼠肝炎病毒(MHV)的致命小鼠冠状病毒感染模型中，Paquinimod治疗几乎100%的生存率。冠状病毒感染显著诱导了一组导致COVID-19失控病理损伤和发病的中性粒细胞。Paquinimod治疗可以减少这些中性粒细胞并重新获得抗病毒反应，揭示了S100A8/A9和异常中性粒细胞在COVID-19发病机制中的关键作用，突出了治疗干预的新机会 ^[2]。研究者利用Paquinimod抑制 S100A8/S100A9与TLR-4的结合，结果发现感染小鼠的生存状态得到明显改善，中性粒细胞的异常化被有效抑制，小鼠肺部的病毒载量也显著降低^[2]。为了确定血小板 S100A8/A9-TLR4 轴是否可能对严重脓毒症的炎症进展具有治疗益处，在患有 CLP 诱导的脓毒症的小鼠中引入了 S100A9 (Paquinimod) 的药物抑制作用。根据先前的研究，在 CLP 诱导的脓毒症模型中，通过口服管饲法给予小鼠 Paquinimod（10 mg/kg（体重）/d）（或 PBS）5 d。与患者的结果一致，作者发现脓毒症小鼠的血浆 S100A8/A9、线粒体 ROS 和半胱天冬酶 1 活性显着增加，但在脓毒症小鼠和帕喹莫德治疗。Paquinimod 的给药还显着降低了脓毒症小鼠血浆中 NET 的形成，并显着抑制了促炎细胞因子的血浆水平。与 PBS 处理的小鼠相比，Paquinimod 的给药显着提高了败血症小鼠的存活率。总之，这些结果表明 S100A8/A9 与 Paquinimod 的药理学抑制作用可抑制血小板焦亡，从而改善 NET 形成和炎症，从而提高脓毒症患者的存活率 ^[3]。
参考文献	[1]. Schelbergen RF, et al. Prophylactic treatment with S100A9 inhibitor paquinimod reduces pathology in experimental collagenase-induced osteoarthritis. Ann Rheum Dis. 2015 Dec;74(12):2254-8. [2]. Guo Q, et al. Induction of alarmin S100A8/A9 mediates activation of aberrant neutrophils in the pathogenesis of COVID-19. Cell Host Microbe. 2021 Feb 10;29(2):222-235.e4. [3]. Su M, et al.Gasdermin D-dependent platelet pyroptosis exacerbates NET formation and inflammation in severe sepsis.Nat Cardiovasc Res. 2022;1(8):732-747.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL(199.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8538 mL	14.2690 mL	28.5380 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8538 mL	5.7076 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4269 mL	2.8538 mL
	50 mM	0.0571 mL	0.2854 mL	0.5708 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。