DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体,其 EC50 值为 0.85 nM,对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Estrogen Receptor (ER)/ERR;Apoptosis;Autophagy
Nuclear Receptor Signaling;Apoptosis;Autophagy
EC50: 0.85 nM (ERβ) [1]
DPN (10 nM) 可阻止 Aβ1-42 (10 μM) 毒性诱导的皮质神经元形态学改变 [2]。
DPN (0.1-100 nM) 以非剂量反应方式降低 ROS 水平 [2]。
DPN (0.1-100 nM) 以非剂量依赖的方式显著降低 Aβ1-42 刺激诱导的 Bax 表达 [2]。
DPN (0.1-100 nM) 可降低 Aβ1-42 诱导的皮层神经元活化 IL-1 水平 [2]。
DPN (0.1-100 nM) 可抑制 Aβ1-42 上调的 JNK 和 p38 磷酸化 [2]。
DPN (10 μg;s.c.;每天;11 天) 使大鼠中缝背核 (DR) 中 TPH 蛋白表达增加,FST 游动能力增加,FST 不动能力降低 [3]。
[1]. Meyers MJ, et al. Estrogen receptor-beta potency-selective ligands: structure-activity relationship studies of diarylpropionitriles and their acetylene and polar analogues. J Med Chem. 2001 Nov 22;44(24):4230-51.
[2]. Suwanna N, et al. Neuroprotective effects of diarylpropionitrile against β-amyloid peptide-induced neurotoxicity in rat cultured cortical neurons. Neurosci Lett. 2014 Aug 22;578:44-9.
[3]. Yang F, et al. Physiological dosages of estradiol and diarylpropionitrile decrease depressive behavior and increase tryptophan hydroxylase expression in the dorsal raphe nucleus of rats subjected to the forced swim test. Neuroreport. 2019 Jan 16;30(2):66-70.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.56%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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