Relugolix (TAK-385)
目录号 : SJ-MX1399 别名 : RVT-601 中文名称 : 瑞卢戈利 纯度:98.79%

Relugolix (TAK-35)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,能抑制睾丸睾酮的生成,这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外,Relugolix (TAK-35)也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体,减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。与TAK-013 相比,Relugolix对人(IC50=0.33nM)和猴子(IC50=0.32 nM)的受体具有高亲和力和强拮抗活性。

CAS No. :737789-87-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  495.00
10 mg ¥  720.00
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Cas No.
737789-87-6
分子式
C29H27F2N7O5S
分子量
623.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Relugolix (TAK-35)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,能抑制睾丸睾酮的生成,这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外,Relugolix (TAK-35)也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体,减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。与TAK-013 相比,Relugolix对人(IC50=0.33nM)和猴子(IC50=0.32 nM)的受体具有高亲和力和强拮抗活性。

相关靶点
GNRH Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
肿瘤;内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50
human GnRHR[1] monkey GnRHR[1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.33 nM 0.32 nM
体外研究 (In Vitro)

Relugolix (TAK-385) 对猴GnRHR表现出强结合亲和力 (IC50=0.32 nM),与人GnRHR (IC50=0.33 nM) 亲和力差不多,但是对大鼠GnRHR的结合亲和力却降低 30000 倍 (IC50=9800 nM)[1]

在 40% 血清存在下,Relugolix (TAK-385) 对人GnRHR (IC90=18 nM) 的体外拮抗活性比对猴GnRHR(IC90=1700 nM) 的拮抗活性高出 95 倍[1]

体内研究 (In Vivo)

Relugolix (TAK-385)(口服;1-3 mg/kg;单剂量药代动力学研究)在 1 mg/kg 剂量下表现出良好的药代动力学特征和对猴子循环 LH 水平的明显抑制作用。 在雄性食蟹猴中,Cmax、Tmax 和 AUCo 的药代动力学曲线分别为 16.0 ng/mL、2.7 h 和 90.1 ng [1]

在雄性hGNRHR敲入小鼠中,Relugolix (TAK-385)(口服;3、10 或 30 mg/kg;每天两次;4 周)显著降低睾丸重量,并在 3 mg/kg 时降低腹侧前列腺重量,并在 10 mg/kg 降低至去势水平[2]

在雌性hGNRHR敲入小鼠中,Relugolix(口服;30、100 或 200 mg/kg;每天两次;4 周)在 100 mg/kg 的第一周内在所有小鼠中诱导恒定的绝情期,并在此剂量4 周后,可以显著降低卵巢和子宫的重量[2]

参考文献

[1]. Kazuhiro Miwa, et al. Discovery of 1-{4-[1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl}-3-methoxyurea (TAK-385) as a Potent, Orally Active, Non-Peptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor. J. Med. Chem. 2011, 54, 14, 4998–5012.

[2]. Daisuke Nakata, et al. Suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis by TAK-385 (relugolix), a novel, investigational, orally active, small molecule gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist: studies in human GnRH receptor knock-in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:167-74.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(160.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6035 mL 8.0176 mL 16.0351 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6035 mL 3.2070 mL
10 mM 0.1604 mL 0.8018 mL 1.6035 mL
50 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.79%

[1]. Kazuhiro Miwa, et al. Discovery of 1-{4-[1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl}-3-methoxyurea (TAK-385) as a Potent, Orally Active, Non-Peptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor. J. Med. Chem. 2011, 54, 14, 4998–5012.

[2]. Daisuke Nakata, et al. Suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis by TAK-385 (relugolix), a novel, investigational, orally active, small molecule gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist: studies in human GnRH receptor knock-in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:167-74.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。