Relugolix (TAK-35) 是一种口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。Relugolix (TAK-35) 也可通过阻断垂体腺中的 GnRH 受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。与 TAK-013 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1960.00 | |
| 100 mg | ¥ 2940.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
737789-87-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H27F2N7O5S
|
|||||
| 分子量 |
623.63
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Relugolix (TAK-35) 是一种口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。Relugolix (TAK-35) 也可通过阻断垂体腺中的 GnRH 受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。与 TAK-013 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GNRH Receptor
|
||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；内分泌
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Relugolix (TAK-35) 对猴 GnRHR 表现出强结合亲和力 (IC50=0.32 nM)，与人GnRHR (IC50=0.33 nM) 亲和力差不多，但是对大鼠 GnRHR 的结合亲和力却降低 30000 倍 (IC50=9800 nM)[1]。 在 40% 血清存在下，Relugolix (TAK-35) 对人 GnRHR (IC90=18 nM) 的体外拮抗活性比对猴 GnRHR (IC90=1700 nM) 的拮抗活性高出 95 倍 [1]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Relugolix (p.o.；1-3 mg/kg；单剂量药代动力学研究) 在 1 mg/kg 剂量下表现出良好的药代动力学特征和对猴子循环 LH 水平明显的抑制作用。在雄性食蟹猴中，Cmax、Tmax 和 AUCo 的药代动力学曲线分别为 16.0 ng/mL、2.7 小时和 90.1 ng [1]。 在雄性 hGNRHR 敲入小鼠中，Relugolix (p.o.；3、10 或 30 mg/kg；每天两次；4 周) 显著降低睾丸重量，在 3 mg/kg 时降低腹侧前列腺重量，并在 10 mg/kg 降低至去势水平 [2]。 在雌性 hGNRHR 敲入小鼠中，Relugolix (p.o.；100 或 200 mg/kg；每天两次；4 周) 在 100 mg/kg 的第一周内在所有小鼠中诱导恒定的绝情期，并在此剂量 4 周后，可以显著降低卵巢和子宫的重量 [2]。 在患有晚期前列腺癌的患者中，Relugolix (p.o.；120 mg/天) 能够持续抑制睾酮水平，并降低了主要心血管不良事件的风险 [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (160.35 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6035 mL | 8.0176 mL | 16.0351 mL | |
| 5 mM | 0.3207 mL | 1.6035 mL | 3.2070 mL | |
| 10 mM | 0.1604 mL | 0.8018 mL | 1.6035 mL | |
| 50 mM | 0.0321 mL | 0.1604 mL | 0.3207 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号