Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 GnRHR 非肽段拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 nM 和 3.7 nM。浓度为 10 μM 时，对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用 (inhibition < 50%)。可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
| Cas No. |
832720-36-2
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| 分子式 |
C32H29F5N3O5.Na
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| 分子量 |
653.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 GnRHR 非肽段拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 nM 和 3.7 nM。浓度为 10 μM 时，对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用 (inhibition < 50%)。可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。 |
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| 相关靶点 |
GNRH Receptor；Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein； Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Elagolix sodium是一种人GnRH受体（GnRHR）拮抗剂，在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验，用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制，IC50为5.4 nM，有效阻断Ca2+通量，IC50为0.86 nM [1]。 在 100 种脱靶受体、离子通道、酶和转运蛋白的一组放射性配体结合试验中，Elagolix sodium在 10 μM 浓度下测试了其更广泛的受体选择性，结果发现Elagolix sodium 对 hGnRH-R 具有高度选择性，未观察到Elagolix sodium在对其他受体有显著效果（抑制效果均<50%），激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体（GnRHR）拮抗剂，Ki值为3.7 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Elagolix sodium 可抑制去势猕猴的促黄体生成激素。 Elagolix sodium 在抑制猴子的促黄体激素方面表现出良好的功效，并且在狗中表现出高的口服生物利用度（通过口服管饲法以 50 mg/kg 给药时约为 100%）[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27. [2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (153.01 mM) 超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (153.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL | |
| 5 mM | 0.3060 mL | 1.5301 mL | 3.0601 mL | |
| 10 mM | 0.1530 mL | 0.7650 mL | 1.5301 mL | |
| 50 mM | 0.0306 mL | 0.1530 mL | 0.3060 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.
[2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
