Elagolix Soidum 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 GnRHR 非肽段拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 nM 和 3.7 nM。Elagolix Soidum 浓度为 10 μM 时，对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用 (inhibition < 50%)。Elagolix Soidum 可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 2040.00 | |
| 100 mg | ¥ 3240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
832720-36-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H29F5N3NaO5
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| 分子量 |
653.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Elagolix Soidum 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 GnRHR 非肽段拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 nM 和 3.7 nM。Elagolix Soidum 浓度为 10 μM 时，对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用 (inhibition < 50%)。Elagolix Soidum 可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GNRH Receptor；Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein； Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Elagolix Soidum 是一种 hGnRHR 拮抗剂，在激酶试验中 IC50 为 0.25 nM [1]。 Elagolix Soidum 还抑制 NFAT，IC50 为 5.4 nM，有效阻断 Ca2+ 通量，IC50 为 0.86 nM [1]。 Elagolix Soidum 对 hGnRH-R 具有高度选择性，Ki 值为 3.7 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在去势雄性食蟹猴中，Elagolix Soidum (30 mg/kg；p.o.) 可抑制去势猕猴的促黄体生成激素 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (153.01 mM) 超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (153.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL | |
| 5 mM | 0.3060 mL | 1.5301 mL | 3.0601 mL | |
| 10 mM | 0.1530 mL | 0.7650 mL | 1.5301 mL | |
| 50 mM | 0.0306 mL | 0.1530 mL | 0.3060 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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