Elagolix Sodium
目录号 : SJ-MX1395 别名 : NBI-56418 sodium 中文名称 : 恶拉戈利钠盐 纯度:99.84%
Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂,其IC50和Ki值分别为0.25和3.7 nM。浓度为10 μM时,对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用(inhibition <50%)。
CAS No. :832720-36-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  645.00
10 mg ¥  965.00
50 mg ¥  2490.00
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Cas No.
832720-36-2
分子式
C32H29F5N3O5.Na
分子量
653.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Elagolix Soidum (NBI-56418, ABT-620) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂,其IC50和Ki值分别为0.25和3.7 nM。浓度为10 μM时,对离子通道、酶和转运体没有显著的活性作用(inhibition <50%)。
相关靶点
GNRH Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
内分泌 ;肿瘤
IC50 & Target
IC50 Ki
GnRHR[1] GnRHR[2]
0.25 nM 3.7 nM
体外研究 (In Vitro)

Elagolix sodium是一种人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验,用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制,IC50为5.4 nM,有效阻断Ca2+通量,IC50为0.86 nM [1]

在 100 种脱靶受体、离子通道、酶和转运蛋白的一组放射性配体结合试验中,Elagolix sodium在 10 μM 浓度下测试了其更广泛的受体选择性,结果发现Elagolix sodium 对 hGnRH-R 具有高度选择性,未观察到Elagolix sodium在对其他受体有显著效果(抑制效果均<50%),激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,Ki值为3.7 nM [2]

体内研究 (In Vivo)

口服 Elagolix sodium 可抑制去势猕猴的促黄体生成激素。 Elagolix sodium 在抑制猴子的促黄体激素方面表现出良好的功效,并且在狗中表现出高的口服生物利用度(通过口服管饲法以 50 mg/kg 给药时约为 100%)[2]

参考文献

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.

[2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(153.01 mM)超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (153.01 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5301 mL 7.6503 mL 15.3006 mL
5 mM 0.3060 mL 1.5301 mL 3.0601 mL
10 mM 0.1530 mL 0.7650 mL 1.5301 mL
50 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.84%

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.

[2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。