TIC10 (ONC201) 是一种有效的、口服的、稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性和改善的药代动力学性能。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0123-5 mg 5 mg | ¥ 375.00 | |
| SJ-MX0123-50 mg 50 mg | ¥ 1790.00 | |
| SJ-MX0123-100 mg 100 mg | ¥ 2770.00 | |
| SJ-MX0123-500 mg 500 mg | 咨询 | |
| SJ-MX0123-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
1616632-77-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H26N4O
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| 分子量 |
386.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TIC10 (ONC201) 是一种有效的、口服的、稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性和改善的药代动力学性能。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TNF Receptor；Akt；ERK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
TRAIL [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TIC10 (ONC201) 在肿瘤细胞和正常细胞中诱导 TRAIL 的持续上调，这可能有助于 TIC10 表现出的抗肿瘤活性 [1]。 TIC10 (1-5 μM) 以剂量依赖的方式导致 TRAIL mRNA 增加，并以 p53 非依赖性的方式诱导几种癌细胞系的 TRAIL 蛋白在细胞表面的定位 [1]。 TIC10 降低了癌细胞系的克隆性存活率，并保护了正常成纤维细胞 [1]。 TIC10 对不同髓母细胞瘤细胞的细胞活性具有显著的抑制作用，且这种作用与 c-myc 的表达无关 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 HCT116 异种移植瘤模型中，TIC10 (25 mg/kg；p.o.；单剂量) 具有持续的抗肿瘤效果 [1]。 在免疫活性小鼠中，TIC10 (25 mg/kg；p.o.；每周；持续 4 周) 不会引起血清化学标记物的任何变化 [1]。 在 Eμ-myc 转基因小鼠中，TIC10 (25 mg/kg；p.o.；每周；持续 4 周) 能够显著延长小鼠的存活期 [1]。 在 p53 缺失的结直肠癌转移性原位小鼠模型中，TIC10 与 Bevacizumab (每周给药一次) 联合使用时，能够减少原发性盲肠肿瘤的肿瘤负荷，并减少肿瘤向远处转移部位 (包括肺、肝、淋巴结和腹膜) 的扩散 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
43 mg/mL (111.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5874 mL | 12.9369 mL | 25.8739 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5874 mL | 5.1748 mL | |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL | |
| 50 mM | 0.0517 mL | 0.2587 mL | 0.5175 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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