Rifabutin 具有广谱的抗微生物活性。Rifabutin的活性显著高于rifampin,对 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin还积极对大多数非典型分枝杆菌,包括Mycobacterium kansasii,但Mycobacterium chelonae比较有抗性。Rifabutin也有效对抗葡萄球菌,A组链球菌,淋球菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌,杜克雷嗜血杆菌,空肠弯曲杆菌,幽门螺旋杆菌,沙眼衣原体和弓形虫 [1]。
Rifabutin显示出类似于Rifampicin产生的同功酶选择性的活性,但是最大诱导程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin 增强1-萘酚,4-羟基联苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸达两到三倍 [2]。