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Rifabutin
目录号 : SJ-MA0090 别名 : Ansamycin; LM-427 中文名称 : 利福布丁 纯度:99.44%
Rifabutin是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
CAS No. :72559-06-9
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规格 价格 货期
50 mg ¥  435.00
100 mg ¥  615.00
500 mg ¥  1845.00
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Cas No.
72559-06-9
分子式
C46H62N4O11
分子量
847.00
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Rifabutin是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
相关靶点
Bacterial;Antibiotic
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target
Antibacterial
体外研究 (In Vitro)

Rifabutin 具有广谱的抗微生物活性。Rifabutin的活性显著高于rifampin,对 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin还积极对大多数非典型分枝杆菌,包括Mycobacterium kansasii,但Mycobacterium chelonae比较有抗性。Rifabutin也有效对抗葡萄球菌,A组链球菌,淋球菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌,杜克雷嗜血杆菌,空肠弯曲杆菌,幽门螺旋杆菌,沙眼衣原体和弓形虫 [1]

Rifabutin显示出类似于Rifampicin产生的同功酶选择性的活性,但是最大诱导程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin 增强1-萘酚,4-羟基联苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸达两到三倍 [2]

体内研究 (In Vivo)

Rifabutin增加嵌合体小鼠中人CYP3A4 mRNA的表达,提高CYP3A4蛋白的含量,睾酮6ss羟化酶活性和地塞米松6羟化酶活性分别达7.4,3.,2.4和1.9倍[3]

在嵌合体小鼠中,Rifabutin(1 mg/kg)和Pyrimethamine(1 mg/kg)联用保护75%的感染了速殖子或弓形体针的小鼠免于死亡 [4]

参考文献

[1]. Kunin CM, et al. Antimicrobial activity of rifabutin. Clin Infect Dis, 1996, 22 Suppl 1, S3-1

[2]. Oesch F, et al. Inducing properties of rifampicin and rifabutin for selected enzyme activities of the cytochrome P-45 and UDP-glucuronosyltransferase superfamilies in female rat liver. J Antimicrob Chemother, 1996, 37(6), 11

[3]. Katoh M, et al. In vivo induction of human cytochrome P45 3A4 by rifabutin in chimeric mice with humanized liver. Xenobiotica, 2005, 35(9), 863-875.

[4]. Araujo FG, et al. Rifabutin is active in murine models of toxoplasmosis. Antimicrob Agents Chemother, 1994, 38(3), 570-575.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(118.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1806 mL 5.9032 mL 11.8064 mL
5 mM 0.2361 mL 1.1806 mL 2.3613 mL
10 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1806 mL
50 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2361 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.44%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。