Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2466-1 mg 1 mg | ¥ 100.00 | |
| SJ-MX2466-5 mg 5 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX2466-10 mg 10 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MX2466-25 mg 25 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MX2466-50 mg 50 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX2466-100 mg 100 mg | ¥ 960.00 | |
| SJ-MX2466-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
144060-53-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H16N2O3S
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| 分子量 |
316.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Xanthine Oxidase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
心血管；代谢
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| IC50 & Target |
Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Febuxostat 对纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的活性表现出强烈的混合型抑制作用，Ki 和 Ki′ 值分别为 0.6 nM 和 3.1 nM，表明对氧化和还原形式的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Febuxostat (5-6 mg/kg；4 周)，与 fructose+P 大鼠相比，显著降低肾小球压、肾血管收缩和传入小动脉面积 [2]。 Febuxostat (3-4 mg/kg；口服；每天；连续 4 周)，oxonic acid (750 mg/kg；口服；每日；持续 4 周) 可预防伴有和不伴有高尿酸血症的 5/6 Nx (5/6肾切除术) 大鼠肾损伤 [3]。 Febuxostat (2.5 mg/kg；口服；每天；持续 12 周) 抑制 ApoE−/− 小鼠斑块形成，降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁 ROS 水平 [4]。 Febuxostat (15.6 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 通过显著减少小鼠 FST 的静止时间显示出抗抑郁作用 [5]。 Febuxostat (10 mg/kg；口服；每天服用；21 天)，可显著降低肾毒性标志物和炎症介质，恢复氧化应激生物标志物的正常值，抑制肾 caspase-3 的表达 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (158.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1609 mL | 15.8043 mL | 31.6086 mL | |
| 5 mM | 0.6322 mL | 3.1609 mL | 6.3217 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5804 mL | 3.1609 mL | |
| 50 mM | 0.0632 mL | 0.3161 mL | 0.6322 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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