JPH203 是一种有效且特异性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 抑制剂，JPH203 抑制 HT-29 和 YD-38 细胞对亮氨酸吸收，IC50 分别为 0.79 μM 和 0.06 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 920.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1037592-40-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H19Cl2N3O4
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| 分子量 |
472.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JPH203 是一种有效且特异性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 抑制剂，JPH203 抑制 HT-29 和 YD-38 细胞对亮氨酸吸收，IC50 分别为 0.79 μM 和 0.06 μM。 |
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| 相关靶点 |
Amino acid transporter
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
LAT-1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 YD-38 和 NHOK (normal human oral keratinocytes) 细胞中，JPH203 可完全或者轻微地抑制 L-亮氨酸吸收，IC50 分别为 0.79 μM 和大于 100 μM。JPH203 抑制 HT-29 细胞的生长，IC50 为 4.1 μM [1]。 在 Saos2 细胞中，JPH203 (100 µM) 能够通过线粒体的凋亡信号通路，上调促凋亡因子如 Bad、Bax、Bak 和 caspase-9 的活化形式、以及下调抗凋亡因子如 Bcl-2、Bcl-xL 的活性 [2]。 JPH203 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定 [3]。 JPH203 可诱导细胞周期在 G2/M 和 G0/G1 期阻滞，并减少 S 期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中 cyclin D1，CDK4 和 CDK6 的表达 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JPH203 (12.5 mg/kg 和 25 mg/kg；静脉注射；SD 大鼠) ，可显著抑制其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203 在携有人类胆管癌 CCA 细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (199.01 mM)
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|---|---|---|
| Others |
5% TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1172 mL | 10.5860 mL | 21.1721 mL | |
| 5 mM | 0.4234 mL | 2.1172 mL | 4.2344 mL | |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0586 mL | 2.1172 mL | |
| 50 mM | 0.0423 mL | 0.2117 mL | 0.4234 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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