01081δ0R,0D06
GLPG1205
目录号 : SJ-MX1684 纯度: >98%

GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体) 拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于肺纤维化的相关研究。

CAS No. : 1445847-37-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  1940.00
10 mg ¥  3270.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1445847-37-9
分子式
C22H22N2O4
分子量
378.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体) 拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于肺纤维化的相关研究。

相关靶点
GPR84;
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

GLPG1205 (0.5 μM) 完全抑制 ZQ16 诱导的中性粒细胞 [Ca2+]i 反应 [1]
GLPG1205 (1 μM; for 5 min) 完全阻断 GPR84 激动剂诱导的 ROS 反应 [1]
GLPG1205 可以有效拮抗 ZQ16 诱导的 ROS,在 TNF-α 引发的中性粒细胞中 IC50 值为 15 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

GLPG1250 (orally adminstation; 30 mg/kg; twice daily) 连续 2 周,从攻击后 7 天开始,在特发性肺纤维化模型中大大降低了 Ashcroft 评分 [2]
GLPG1250 (orally adminstation; 30 mg/kg; once daily) 从照射后 18 周开始,显著减少小鼠肺中的胶原沉积。此外,在照射模型中,GLPG1250 抑制肺支气管上皮细胞和实质巨噬细胞中 MnSOD 的增加 [2]
GLPG1205 剂量依赖性地降低小鼠 IBD 模型中的疾病活动性、组织学活动性、中性粒细胞流入和结肠 MPO 含量 [3]

参考文献

[1]. Sundqvist M, et al. Similarities and differences between the responses induced in human phagocytes through activation of the medium chain fatty acid receptor GPR84 and the short chain fatty acid receptor FFA2R. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2018 May;1865(5):695-708.  

[2]. L.Saniere, et al. Characterization of GLPG1205 in Mouse Fibrosis Models: A Potent and Selective Antagonist of GPR84 for Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2019;199:A1046

[3]. F. Vanhoutte, et al. Human safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6426 mL 13.2128 mL 26.4257 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6426 mL 5.2851 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3213 mL 2.6426 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5285 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。