OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1180.00 | |
| 10 mg | ¥ 1780.00 | |
| 25 mg | ¥ 3020.00 | |
| 50 mg | ¥ 4380.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
286936-40-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C52H72N8O8
|
|||||
| 分子量 |
937.18
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Galectin
|
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
Galectin-1 |
| 体外研究 (In Vitro) |
OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中，OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径，并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭 [1]。 OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制，细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
OTX008 抑制皮下移植 A2780-1A9 肿瘤的生长。OTX008 下调肿瘤中 Gal1、Ki67 以及 VEGFR2 的表达，并降低微血管密度。当 OTX008 首先给药时，OTX008 与多种细胞毒性和靶向疗法具有协同作用 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.25 mg/mL (6.67 mM) 60℃水浴
|
|---|---|---|
| Ethanol |
50 mg/mL (53.35 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0670 mL | 5.3352 mL | 10.6703 mL | |
| 5 mM | 0.2134 mL | 1.0670 mL | 2.1341 mL | |
| 10 mM | 0.1067 mL | 0.5335 mL | 1.0670 mL | |
| 50 mM | 0.0213 mL | 0.1067 mL | 0.2134 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
