1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
| Cas No. |
1614-12-6
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| 分子式 |
C6H6N4
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| 分子量 |
134.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole [2]，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
27 mg/mL (201.28 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
27 mg/mL (201.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.4549 mL | 37.2745 mL | 74.5490 mL | |
| 5 mM | 1.4910 mL | 7.4549 mL | 14.9098 mL | |
| 10 mM | 0.7455 mL | 3.7274 mL | 7.4549 mL | |
| 50 mM | 0.1491 mL | 0.7455 mL | 1.4910 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
