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RHC 80267
目录号 : SJ-MX1560 别名 : U-57908 纯度： >98%

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

CAS No. : 83654-05-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
83654-05-1
分子式
C20H34N4O4
分子量
394.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
相关靶点
Acyltransferase；mAChR；COX；Phospholipase
作用通路
Metabolism；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Immunology/Inflammation
应用领域
代谢；神经科学
IC50 & Target
IC50 Canine diacylglycerol lipase [1][2][3] 4 μM
IC50 Cholinesterase [1][2][3] 4 μM
  COX [1][2][3]  
  Phosphatidylcholine [1][2][3]  
体外研究 (In Vitro)

RHC 80267 增强乙酰胆碱诱导的舒张作用可能是通过抑制胆碱酯酶引起的: (1) RHC 80267 不影响卡巴胆碱 (carbachol) 的反应，卡巴胆碱是乙酰胆碱的氨甲酰衍生物，其与乙酰胆碱的唯一区别是对胆碱酯酶水解具有耐受性；(2) RHC 80267 的作用可被胆碱酯酶抑制剂新斯的明 (neostigmine) 模仿，而在最大有效浓度的新斯的明存在下，RHC 80267 无额外作用。对脑匀浆中胆碱酯酶活性测定的结果证实，RHC 80267 在与增强乙酰胆碱舒张作用相同的浓度范围内 (1-10 μM) 抑制该酶的活性 [4]。
体内研究 (In Vivo)

RHC 80267 (40 μM) 在内皮依赖性机制下增强了 U46619 (一种血栓烷 A2 类似物) 在人肺动脉 (hPAs) 和大鼠肺动脉 (rPAs) 中，以及血管紧张素 II (ANG II) 在大鼠肺动脉 (rPAs) 中引起的收缩 [2]。
参考文献

[1]. Sutherland CA, et al. Relative activities of rat and dog platelet phospholipase A2 and diglyceride lipase. Selective inhibition of diglyceride lipase by RHC 80267. J Biol Chem. 1982 Dec 10;257(23):14006-10.  

[2]. Karpińska O, et al. Activation of CB1 receptors by 2-arachidonoylglycerol attenuates vasoconstriction induced by U46619 and angiotensin II in human and rat pulmonary arteries. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2017 Jun 1;312(6):R883-R893.  

[3]. Oglesby TD, et al. The inhibition of arachidonic acid metabolism in human platelets by RHC 80267, a diacylglycerol lipase inhibitor. Biochim Biophys Acta. 1984 Apr 18;793(2):269-77. 

[4]. Ghisdal P, et al. The diacylglycerol lipase inhibitor RHC-80267 potentiates the relaxation to acetylcholine in rat mesenteric artery by anti-cholinesterase action. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 4;517(1-2):97-102.  

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5348 mL 12.6739 mL 25.3479 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5348 mL 5.0696 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2674 mL 2.5348 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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