Acotiamide monohydrochloride trihydrate - CAS:773092-05-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Acotiamide monohydrochloride trihydrate

目录号 : SJ-MX1497 别名 : YM-443 HCl; Z-338 HCl 中文名称 : 盐酸阿考替胺三水合物 纯度：99.85%

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂，对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

CAS No. :773092-05-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 415.00
10 mg	¥ 530.00
25 mg	¥ 635.00
50 mg	¥ 1060.00
100 mg	¥ 1785.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

773092-05-0

分子式

C₂₁H₃₇ClN₄O₈S

分子量

541.06

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Cholinesterase (ChE)

作用通路

Neuronal Signaling

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
AChE ^[1]	AChE ^[1]	AChE ^[1]
human	rat	canine gastric
3.0 μM	2.3 μM	1.2 μM

体外研究 (In Vitro)

Acotiamide monohydrochloride triydrate (10、30、100 μM；1 小时) 降低 LPS 和 mcp -1 刺激的巨噬细胞系中 IκB-α 磷酸化表达水平^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Acotiamide monohydrochloride triydrate (0.3、1、3 mg/kg；静脉注射 / 3、10、30 mg/kg；口服) 以剂量依赖的方式增加雄性犬餐后的胃动力指数 ^[3]。

Acotiamide monohydrochloride trihydrate (0.83 mg/kg；静脉注射； 1 次) 抑制雄性大鼠胃 AChE，IC50 是 1.79 μM ^[4]。

参考文献

[1]. Yoshii K, et al. Distribution of acotiamide, an orally active acetylcholinesterase inhibitor, into the myenteric plexus of rat and dog stomachs. Life Sci. 2016 Jan 15;145:93-7.

[2]. Hiroshi Yamawaki, et al. Acotiamide attenuates central urocortin 2-induced intestinal inflammatory responses, and urocortin 2 treatment reduces TNF-α productions in LPS-stimulated macrophage cell lines. Neurogastroenterol Motil. 2020 Aug;32(8):e13813.

[3]. Matsunaga Y, et al. Acotiamide hydrochloride (Z-338), a new selective acetylcholinesterase inhibitor, enhances gastric motility without prolonging QT interval in dogs: comparison with cisapride, itopride, and mosapride. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):791-800.

[4]. Oshii K, et al. Physiologically-Based Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Modeling for the Inhibition of Acetylcholinesterase by Acotiamide, A Novel Gastroprokinetic Agent for the Treatment of Functional Dyspepsia, in Rat Stomach. Pharm Res. 2016 Feb;33(2):292-300.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (184.82 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	2 mg/mL (3.70 mM) 60℃ 水浴、超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8482 mL	9.2411 mL	18.4822 mL
	5 mM	0.3696 mL	1.8482 mL	3.6964 mL
	10 mM	0.1848 mL	0.9241 mL	1.8482 mL
	50 mM	0.0370 mL	0.1848 mL	0.3696 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。