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TAK-285 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR (HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。