Rivastigmine - CAS:123441-03-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Rivastigmine

目录号 : SJ-MX1318A 别名 : ENA 713; SDZ-ENA 713; S-Rivastigmine 中文名称 : 卡巴拉汀 纯度：99.65%

Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

CAS No. :123441-03-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格 (液体)	价格	货期
25 mg	¥ 265.00
50 mg	¥ 445.00
200 mg	¥ 890.00
500 mg	¥ 1100.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

Rivastigmine 的其他形式现货产品 Rivastigmine Tartrate

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Cas No.

123441-03-2

分子式

C₁₄H₂₂N₂O₂

分子量

250.34

产品状态

液体

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
相关靶点	Cholinesterase (ChE)
作用通路	Neuronal Signaling
应用领域	神经科学
IC50 & Target	IC50： 0.037 μM （BChE）^[1]； 4.15 μM （AChE） ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Rivastigmine（1 μM； 24 h）与 carbachol（10 μM）联合使用导致 LPS（2.5 μg/ ml）诱导的 TNF-α 和 IL-6 分别降低 50% 和 46%，并且不会导致促炎细胞因子的显着降低 ^[2]。 Rivastigmine（1 μM），carbachol（10 μM）或两种药物的联合使用对活化细胞没有细胞毒性作用 ^[2]^。
体内研究 (In Vivo)	Rivastigmine（0.5，1 mg/kg/d；皮下；持续 8 天）可使 8-9 周龄体重 200-250 g 的急性结肠炎 BALB/c OlaHsd 雄性小鼠体内 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的浓度分别降低约 50% 和 60% ^[2]。 Rivastigmine (1 mg/kg)，可以部分拮抗结肠的收缩，防止出血。用 Rivastigmine (0.5 mg/kg) 治疗对这些病理表现几乎没有改变，但 Rivastigmine (1 mg/kg) 可使隐窝结构部分恢复，并减少粘膜下水肿和细胞的浸润。Rivastigmine (1 mg/kg) 可使实验结束时小鼠体重减少 4.7% ^[2]。 Rivastigmine（0.5-2.5 mg/kg; IP；测试前 60 分钟）显著且剂量依赖性地改善了铝引起的行为障碍^[3]。
参考文献	[1]. Qian-Sheng Yu, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91. [2]. Helena Shifrin, et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668. [3]. Raafat A Abdel-Aal, et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (199.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9946 mL	19.9728 mL	39.9457 mL
	5 mM	0.7989 mL	3.9946 mL	7.9891 mL
	10 mM	0.3995 mL	1.9973 mL	3.9946 mL
	50 mM	0.0799 mL	0.3995 mL	0.7989 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。