Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体，从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收，延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响，可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。
| Cas No. |
82248-59-7
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| 分子式 |
C17H22ClNO
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| 分子量 |
291.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体，从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收，延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响，可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor；Serotonin Transporter；Sodium Channel
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Atomoxetine 是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，Ki 为 5 nM，而与 5- 羟色胺和多巴胺转运蛋白结合较弱， Ki 为 77 和 1451 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在微透析研究中，Atomoxetine (3 mg/kg；i.p.；2 小时) 作用 Sprague-Dawley 大鼠，发现对 5-HTEX 水平无影响，但使前额皮质中细胞外去甲肾上腺素水平升高了 3 倍 [1]。 Atomoxetine (10 mg/kg；i.p.) 不改变大鼠伏隔核和纹状体中的 DAEX 和 Fos，但会使 PFC 中 DAEX 浓度增加 3 倍，Fos 增加 3.7 倍 [1]。 Atomoxetine hydrochloride (20 或 40 mg；口服；每日 2 次；7 天) 通过选择性地抑制人突触前去甲肾上腺素转运体，从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收，延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性，且对抑郁的动物模型也有活性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
58 mg/mL (198.75 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL (85.67 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4268 mL | 17.1338 mL | 34.2677 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4268 mL | 6.8535 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7134 mL | 3.4268 mL | |
| 50 mM | 0.0685 mL | 0.3427 mL | 0.6854 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
