AEE788 是 EGFR 和 HER2 的抑制剂，IC50 值分别为 2 和 6 nM。AEE788 已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 50 mg | ¥ 3175.00 |
| Cas No. |
497839-62-0
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| 分子式 |
C27H32N6
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| 分子量 |
440.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AEE788 是 EGFR 和 HER2 的抑制剂，IC50 值分别为 2 和 6 nM。AEE788 已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；HER2；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AEE788 在纳摩尔范围内抑制 EGFR 和 VEGF 受体酪氨酸激酶 (IC50: EGFR 2 nm、ErbB2 6 nm、KDR 77 nm 和 Flt-1 59 nm)。在细胞中，生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化也被有效抑制 (IC50 分别为 11 和 220 nm)。AEE788 对一系列 EGFR 和 ErbB2 过表达细胞系 (包括 EGFRvIII 依赖性细胞系) 具有抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖 [1]。 AEE788 处理皮肤 SCC 细胞导致 EGFR 和 VEGFR-2 磷酸化的剂量依赖性抑制、生长抑制并诱导细胞凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AEE788 有效抑制肿瘤中生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化，该抑制活性超过 72 小时。AEE788 还在小鼠植入模型中抑制 VEGF 诱导的血管生成 [1]。 AEE788 在治疗开始后 21 天，抑制了 54% 的肿瘤生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL | |
| 5 mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL | |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4539 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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