Dienogest (STS-557) 是一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Progesterone Receptor (PR);Autophagy;Apoptosis
Nuclear Receptor Signaling;Autophagy;Apoptosis
progestogen Receptor [1]
Dienogest 激活孕激素受体 (EC50=3.4 或 10.5 nM),对雄激素受体有拮抗作用 (EC50=420.6 或 775.0 nM),但对糖皮质激素受体 (GR),盐皮质激素受体 (MR) 没有拮抗作用 (3000 nM) [1]。
Dienogest (0.01-1 μM;24 小时) 通过抑制 PGE2 合酶基因表达抑制 PGE2 的产生,同时抑制 NF-κB 活性 [2]。
Dienogest (0.1 μM;24 小时) 以不依赖于 PGE2 的方式抑制芳香酶基因的表达以及 COUP-TFII mRNA 的表达 [2]。
在人子宫内膜基质细胞 (ESC) 中,Dienogest 和雌二醇 (Oestradiol) 联用导致以剂量依赖的方式增加催乳素 mRNA 和蛋白水平表达 [3] 。
Dienogest (1 mg/kg;口服;每天一次,持续 14 天) 在大鼠子宫内膜自体移植模型中调节异位子宫内膜病变的血管生成 [4]。
Dienogest 可增加腹膜液细胞和脾细胞的自然杀伤活性,降低腹膜液细胞的数量,并通过腹腔巨噬细胞减少白介素-1β 的产生 [5]。
Dienogest (0.1 mg/kg;每天) 和布舍瑞林 Buserelin (0.3 mg/kg;每天) 联合使用抑制了单独使用 Buserelin 诱导的骨矿物质流失,而对子宫内膜植入物的影响没有降低 [5]。
[1]. Sasagawa S, et al. Dienogest is a selective progesterone receptor agonist in transactivation analysis with potent oral endometrial activity due to its efficient pharmacokinetic profile. Steroids. 2008 Feb;73(2):222-31.
[2]. Shimizu Y, et al. Dienogest, a synthetic progestin, inhibits prostaglandin E2 production and aromatase expression by human endometrial epithelial cells in a spheroid culture system. Steroids. 2011 Jan;76(1-2):60-7.
[3]. Okada H, et al. The inhibitory effect of dienogest, a synthetic steroid, on the growth of human endometrial stromal cells in vitro. Mol Hum Reprod. 2001 Apr;7(4):341-7.
[4]. Katayama H, et al. Effect of dienogest administration on angiogenesis and hemodynamics in a rat endometrial autograft model. Hum Reprod. 2010 Nov;25(11):2851-8.
[5]. Katsuki Y, et al. Effects of dienogest, a synthetic steroid, on experimental endometriosis in rats. Eur J Endocrinol. 1998 Feb;138(2):216-26.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.97%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com