Dienogest (STS-557) 是一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
| Cas No. |
65928-58-7
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| 分子式 |
C20H25NO2
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| 分子量 |
311.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dienogest (STS-557) 是一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。 |
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| 相关靶点 |
Progesterone Receptor (PR)；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
内分泌
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| IC50 & Target |
progestogen Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Dienogest 激活孕激素受体 (EC50=3.4 或 10.5 nM)，对雄激素受体有拮抗作用 (EC50=420.6 或 775.0 nM)，但对糖皮质激素受体 (GR)，盐皮质激素受体 (MR) 没有拮抗作用 (3000 nM) [1]。 Dienogest (0.01-1 μM；24 小时) 通过抑制 PGE2 合酶基因表达抑制 PGE2 的产生，同时抑制 NF-κB 活性 [2]。 Dienogest (0.1 μM；24 小时) 以不依赖于 PGE2 的方式抑制芳香酶基因的表达以及 COUP-TFII mRNA 的表达 [2]。 在人子宫内膜基质细胞 (ESC) 中，Dienogest 和雌二醇 (Oestradiol) 联用导致以剂量依赖的方式增加催乳素 mRNA 和蛋白水平表达 [3] 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dienogest (1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天) 在大鼠子宫内膜自体移植模型中调节异位子宫内膜病变的血管生成 [4]。 Dienogest 可增加腹膜液细胞和脾细胞的自然杀伤活性，降低腹膜液细胞的数量，并通过腹腔巨噬细胞减少白介素-1β 的产生 [5]。 Dienogest (0.1 mg/kg；每天) 和布舍瑞林 Buserelin (0.3 mg/kg；每天) 联合使用抑制了单独使用 Buserelin 诱导的骨矿物质流失，而对子宫内膜植入物的影响没有降低 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (199.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2111 mL | 16.0555 mL | 32.1110 mL | |
| 5 mM | 0.6422 mL | 3.2111 mL | 6.4222 mL | |
| 10 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2111 mL | |
| 50 mM | 0.0642 mL | 0.3211 mL | 0.6422 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
