iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录 (CRT) 抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Wnt/β-catenin
IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase) [1]
除了能够影响 TCF-β-cat 相互作用之外,iCRT 14 还能干扰 TCF 与 DNA 的结合 [1]。
iCRT 14 (10,25,50 μM) 以剂量和时间依赖性方式有效抑制 BT-549 细胞的细胞增殖,但仍低于 iCRT 3 [2]。
在 HCT116 和 HT29 移植瘤模型中,iCRT14 (50 mg/kg;腹腔注射) 可引起 CycD1 的显著降低,肿瘤增殖减少。此外,在给药的前三周中,肿瘤的最初增长率显著下降。给药 19 天后,肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中,小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢,其生物利用度较低 [1]。
[1]. Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.
[2]. Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.48%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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