Pyrvinium pamoate (0-500 nM) 以剂量依赖性方式抑制 MCF-7 (luminal)、MDA-MB-231 (claudin-low)、MDA-MB-468 (basal-like) 和 SkBr3 (HER2-OE) 细胞的增殖,对 MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 1170±105.0 nM [1]。
Pyrvinium pamoate 在转录水平显著降低 FZD1、FZD10、WNT1、WNT7B、CTNNB1、MYC 和 LRP5 的平均表达水平。此外,Pyrvinium pamoate 还有效下调其他干性基因的表达,包括 ALDH1、CD44 和 ABCG2 [1]。
Pyrvinium pamoate 在体外以剂量依赖性方式阻断结肠癌细胞生长 (IC50),抑制浓度差异很大,对于 Wnt 信号突变的结肠癌细胞,范围为 0.6 - 65 μM。Pyrvinium pamoate 降低已知 Wnt 靶基因如 c-MYC 的信使 RNA (mRNA) 和蛋白质水平,从而导致 p21 的诱导 [2]。
尽管 Pyrvinium pamoate 对 CK1 缺乏疗效,但它最终会抑制 Wnt 信号传导 [3]。
Pyrvinium pamoate 对缺血的心脏成纤维细胞具有特异性毒性 (IC50=9.5 nM)。Pyrvinium pamoate 对葡萄糖和谷氨酰胺缺乏条件下心肌成纤维细胞的细胞毒性作用 [4]。