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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

STAT

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。

哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。

STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT 相关靶点

全部(190) STAT抑制剂(145) STAT激活剂(12) STAT激动剂(1) STAT拮抗剂(1) STAT降解剂(4) STAT其他(27)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX9644	OSM-SMI-10B		OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
SJ-MX9645	HP590		HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
SJ-MX9646	STAT3-IN-13		STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
SJ-MX9647	STAT6-IN-1		STAT6-IN-1 (化合物 19a) 是一种 STAT6 抑制剂，对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
SJ-MX9658	STAT3-IN-20		STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX9663	STAT3-SH2 domain inhibitor 1		STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂，其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
SJ-MX9666	LL-K8-22		LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
SJ-MX9672	STAT3-IN-25		STAT3-IN-25 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-25 的荧光素酶活性 IC50 为 5.3 nM，ATP 抑制 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-25 在低纳摩尔范围内通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-25 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
SJ-BP0580	5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA		5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 是一种荧光标记肽，具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 可用于癌症的研究。
SJ-MX9677	MM-206		MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
SJ-MX9679	ENMD-1198	IRC-110160	ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。
SJ-BP0582	CMD178 TFA		CMD178 TFA 是一种先导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达，并可抑制 Treg 细胞的发育。
SJ-MX9683	(R,R)-VVD-118313		(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
SJ-MX9685	STAT3-IN-17		STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR)，抑制幽门螺杆菌。
SJ-MX0121A	AS2863619 free base		AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
SJ-MX7811	STX-0119		STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
SJ-MX10508	ML115		ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。ML115 是 STAT3 激动剂。
SJ-MX7855	Stafib-1		Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
SJ-MX7881	NSC-370284		NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
SJ-MX7891	AC-4-130		AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。