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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

STAT

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。

哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。

STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT 相关靶点

全部(190) STAT抑制剂(145) STAT激活剂(12) STAT激动剂(1) STAT拮抗剂(1) STAT降解剂(4) STAT其他(27)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MP0140	AK-1690		AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50 = 1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。
SJ-MX4600	Bromisoval	溴米那	Bromisoval 是一种新型强效镇静催眠药物，具有抗炎作用。
SJ-MN0536	Gliquidone	格列喹酮	Gliquidone 可与胰腺 β 细胞结合，增加胰岛素释放，从而调节血糖水平。Gliquidone 可显著降低 LPS 诱导的促炎反应，并抑制 BV2 小胶质细胞中的 ERK/STAT3/NF-κB 磷酸化。Gliquidone 可抑制小鼠模型中 LPS 介导的小胶质细胞增生和小胶质细胞肥大，并降低促炎细胞因子 COX-2 和 IL-6 的水平。Gliquidone 在肺癌细胞中也表现出良好的抗癌活性。Gliquidone 具有抗氧化 (antioxidant) 特性。Gliquidone 可用于研究其对2型糖尿病和癌症的作用。
SJ-MA0312	Nifuratel	硝呋太尔	Nifuratel (NF 113) 是一种具有口服活性的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗原虫、抗菌、抗癌和抗炎活性，对念珠菌和滴虫也有很好的抑制效果。Nifuratel 也是一种 STAT3 抑制剂，显著抑制人胃癌细胞的生长和增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Nifuratel 还抑制肥大细胞介导的抗原过敏反应，可用于 IgE 介导的过敏性疾病的研究。
SJ-MN4317	Glycodeoxycholic acid	甘氨脱氧胆酸	Glycodeoxycholic acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX4247A	Glycochenodeoxycholic acid	甘氨鹅脱氧胆酸	Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
SJ-MX1767	SC-43		SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。
SJ-MX9556	IST5-002		IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
SJ-MX9636	VVD-118313		VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
SJ-MX12039	Danvatirsen		Danvatirsen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸 (ASO)，能够通过降解 STAT3 mRNA、抑制蛋白表达，从而发挥抗肿瘤与免疫调节作用。Danvantisen 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX4520	HJC0152 hydrochloride		HJC0152 hydrochloride 是一种新型的，可口服的，信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂，其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。
SJ-MX4650	(R)-Lisofylline		(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。
SJ-MX4127	UC-514321		UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。
SJ-MX4808	RSVA405		RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 同时是一种有效的脂肪生成抑制剂，因此也可用于肥胖症的研究。
SJ-MX5017	SC99		SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。
SJ-MX5024	BD750		BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
SJ-MX5315	(E/Z)-AG490		(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR、Stat-3 和 JAK2/3。
SJ-MN3623	3'-Demethylnobiletin	3'-去甲川陈皮素	3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物，3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并抑制肿瘤血管生成。
SJ-MN2707	Minecoside	米内苷	Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活，从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。
SJ-MN2984	Reticuline	牛心果碱；瑞枯灵	Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 具有心血管作用。