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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Integrin

整合素

整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2⁺或 Mg2⁺的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。

整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。

Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin 相关靶点

全部(81) Integrin抑制剂(47) Integrin拮抗剂(21) Integrin激动剂(2) Integrin调节剂(1) Integrin其他(10)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0576	Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)		Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
SJ-BP0576A	Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA		Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
SJ-MX9588	BIO5192		BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
SJ-MX9612	BOP sodium		BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7，α1β1，α2β1 和 α5β1，αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
SJ-BP0164	GPRP		GPRP 是一种纤维蛋白聚合抑制剂，能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。
SJ-BP0164A	GPRP acetate		GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
SJ-MX9495	RWJ 50271		RWJ 50271 是一种选择性的，具有口服活性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
SJ-BA1557	Abituzumab	阿比妥珠单抗	Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
SJ-BP0111A	Cyclo(-RGDfK)		Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
SJ-MX6903	BIRT 377		BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂，具有口服生物利用性，Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。
SJ-MX7060	GLPG0187		GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。
SJ-MX7639	Zaurategrast ethyl ester		Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药，是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂，可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
SJ-MX7651	Zaurategrast		Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的，具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。
SJ-MX9890	GSK 3008348 hydrochloride		GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂，在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力（pIC 50）为8.1，在细胞粘连检测中，其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
SJ-MX9996	Bexotegrast		Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的，有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂，Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用，可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
SJ-MX10090	BTT-3033		BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
SJ-MX10433	Valategrast hydrochloride		Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
SJ-MX10483	GR144053 trihydrochloride		GR 144053 triHClide 是一种选择性、非消化性的 GPIIb/IIIa 抑制剂 (IC50=37 nM)。
SJ-BA1596	Tadocizumab	他度组单抗	Tadocizumab (C4G1; YM-337) 是一种靶向整合素 αIIbβ3 的人源化单克隆抗体。Tadocizumab 具有抗血小板和抗血栓作用，可用于心血管疾病研究。
SJ-MN2381	Chrysotobibenzyl		Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。