整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面,依赖于 Ca2+ 或 Mg2+ 的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白,整合蛋白作为细胞外基质受体,可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体,具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体,其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成,称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基,共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素,以较低的亲和力结合其配体。
Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达,这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路,一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性,另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路,最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达,进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用,随着肿瘤研究进展,Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示,以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点,并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BA1557 | Abituzumab | 阿比妥珠单抗 | Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX10090 | BTT-3033 | BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂,可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。 | |
| SJ-BP0576 | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。 | |
| SJ-BP0576A | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA | Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。 | |
| SJ-BA1025 | Bersanlimab | 贝赛尼姆单抗 | Bersanlimab (Anti-ICAM1 / CD54; BI-505) 是一种全人源单克隆抗体,靶向细胞间粘附分子 1(ICAM-1 或 CD54)。 Bersanlimab 具有抗癌作用。 |
| SJ-BA1051 | Efalizumab | 依法利珠单抗 | Efalizumab (Anti-Integrin aL / ITGAL / CD11a) 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。 |
| SJ-BA1366 | Etrolizumab | 依曲利组单抗 |
Etrolizumab (Anti-Integrin α4β7) (rhuMAb Beta7;RG7413;PRO145223) 是一种肠道选择性人源化单克隆抗体,靶向 β7 整合素,Etrolizuma b 是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。 |
| SJ-BA1432 | Etaracizumab | 埃达组单抗 | Etaracizumab (Anti-Integrin aVb3 (ITGAV & ITGB3);LM 609; MEDI 523) 是一种人源化的针对 αvβ3 整合素的 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长,可用于研究抗癌。 |
| SJ-BA1486 | Volociximab | 伏洛昔单抗 | Volociximab (Anti-Integrin a5b1 (ITGA5 & ITGB1);M200; Eos 200-4) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。 |
| SJ-BA1546 | Enlimomab | 恩莫单抗 |
Enlimomab (Anti-ICAM-1; BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用,可用于中风研究。 |
| SJ-BA1640 | Rovelizumab | 罗维珠单抗 | Rovelizumab(Anti-CD11/CD18 ) 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。 |
| SJ-BA1314 | STX-100 | STX-100 (Anti-Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6)) 是一种针对 α v beta 6 (αvβ6) 整合素的人源化单克隆抗体。STX-100 有潜力用于特发性肺纤维化(IPF)的研究。 | |
| SJ-BA1392 | OS2966 | OS2966 (Anti-Integrin b1/ITGB1/CD29) 是一种针对人整合素受体 beta-1 亚基 (CD29) 的人源化单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7060 | GLPG0187 | GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。 | |
| SJ-MX7639 | Zaurategrast ethyl ester | Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。 | |
| SJ-MX7651 | Zaurategrast | Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的,具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。 | |
| SJ-BA1766 | Anti-CD54/ICAM-1 Antibody (R6-5-D6) | Anti-CD54/ICAM-1 Antibody (R6-5-D6) 是一种小鼠 IgG2a 嵌合抗体抑制剂,靶向人 CD54/ICAM-1。Anti-CD54/ICAM-1 Antibody (R6-5-D6) 能够阻断 CD54 与其配体淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 的结合。Anti-CD54/ICAM-1 Antibody (R6-5-D6) 可用于炎症和免疫学研究。 | |
| SJ-BA1801 | Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) | Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 是一种抗小鼠 CD11a/LFA-1α IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 通过与其配体 ICAM-1 (CD54)、 ICAM-2 (CD102) 和 ICAM-3 相互作用,在白细胞细胞间粘附中发挥核心作用 (CD50),并且还在淋巴细胞共刺激信号传导中发挥作用。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 通过减少免疫排斥反应促进异种移植肿瘤的形成。Anti-Mouse CD11a/LFA-1α Antibody (M17/4) 可用于癌症、感染疾病和免疫学研究,如胶质母细胞瘤、寄生虫和细菌感染。 | |
| SJ-BA1811 | Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) | Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 是一种抗小鼠/人的 VLA-4/CD49d IgG2b 单克隆抗体。VLA-4 是一种 150 kDa 的糖蛋白,属于整合素家族,可由多种细胞类型表达,包括 T 和 B 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞、胸腺细胞、NK 细胞和树突状细胞等。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以减少 VLA-4 阳性细胞。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以抑制 Tc1 细胞向肿瘤的迁移。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 通过阻断 VLA-4 抑制白血病细胞在脾脏和骨髓中的滞留。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可用于研究炎症疾病和癌症,如实验性等位性脑脊髓炎 (EAE)、黑色素瘤和白血病。 | |
| SJ-BA1827 | Abrilumab | 阿利鲁单抗 | Abrilumab 是针对 α4β7 的完全人类单克隆抗体。Abrilumab 选择性地结合 α4β7 整合素异二聚体。Abrilumab 可用于研究炎症性肠病(IBD)。 |