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整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2+ 或 Mg2+ 的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。
Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4919 | A-286982 | A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中，IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。 | |
| SJ-MX5010 | ILK-IN-3 | ILK-IN-3 是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶 (integrin linked kinase) 抑制剂。 | |
| SJ-MX6456 | ICAM-1-IN-1 | ICAM-1-IN-1 是有效，选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂，IC50值分别为7和5 nM。 | |
| SJ-BP0687 | BIO-1211 | BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。 | |
| SJ-MX6609 | Carotegrast methyl | Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 | |
| SJ-MX5708 | MK-0429 | MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。 | |
| SJ-MX5716 | Firategrast | 非拉司特 |
Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的，特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。 |
| SJ-BP0186A | Arg-Gly-Asp-Ser TFA | Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。 | |
| SJ-MX2859 | TR-14035 | TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂，对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。 | |
| SJ-BP0422A | GRGDSP TFA | GRGDSP TFA 是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。 | |
| SJ-BP0261 | REDV TFA | REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。 | |
| SJ-BA1025 | Bersanlimab | 贝赛尼姆单抗 | Bersanlimab (Anti-ICAM1 / CD54; BI-505) 是一种全人源单克隆抗体，靶向细胞间粘附分子 1(ICAM-1 或 CD54)。 Bersanlimab 具有抗癌作用。 |
| SJ-BA1051 | Efalizumab | 依法利珠单抗 | Efalizumab (Anti-Integrin aL / ITGAL / CD11a) 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。 |
| SJ-BA1366 | Etrolizumab | 依曲利组单抗 |
Etrolizumab (Anti-Integrin α4β7) (rhuMAb Beta7；RG7413；PRO145223) 是一种肠道选择性人源化单克隆抗体，靶向 β7 整合素，Etrolizuma b 是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。 |
| SJ-BA1432 | Etaracizumab | 埃达组单抗 | Etaracizumab (Anti-Integrin aVb3 (ITGAV & ITGB3);LM 609; MEDI 523) 是一种人源化的针对 αvβ3 整合素的 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长，可用于研究抗癌。 |
| SJ-BA1486 | Volociximab | 伏洛昔单抗 | Volociximab (Anti-Integrin a5b1 (ITGA5 & ITGB1);M200; Eos 200-4) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。 |
| SJ-BA1546 | Enlimomab | 恩莫单抗 |
Enlimomab (Anti-ICAM-1; BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗，可抑制白细胞粘附到血管内皮，从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用，可用于中风研究。 |
| SJ-BA1640 | Rovelizumab | 罗维珠单抗 | Rovelizumab(Anti-CD11/CD18 ) 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。 |
| SJ-BA1314 | STX-100 | STX-100 (Anti-Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6)) 是一种针对 α v beta 6 (αvβ6) 整合素的人源化单克隆抗体。STX-100 有潜力用于特发性肺纤维化（IPF）的研究。 | |
| SJ-BA1392 | OS2966 | OS2966 (Anti-Integrin b1/ITGB1/CD29) 是一种针对人整合素受体 beta-1 亚基 (CD29) 的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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