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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

IGF-1R

胰岛素样生长因子受体 (Insulin-like growth factor-1 receptor)

IGF-IR（Insulin-like Growth Factor I Receptor）是胰岛素样生长因子1的受体，属于受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases, RTKs），是胰岛素受体亚家族成员之一。IGF-IR 前体为一条单链多肽，经剪切加工去除 30 个氨基酸的信号肽序列后，肽链被糖基化，并断裂成一条具有 706 个氨基酸的胞外 α 亚单位和 626 个氨基酸构成的穿膜β亚单位。α 和 β 亚单位通过二硫健形成一个 αβ 半受体，它与另一个 αβ 半受体构成一个完整受体 (α₂β₂)。IGF-lR 是一类跨膜受体，胞外的α亚单位决定与配体结合的特异性，穿膜的 β 亚单位则穿越细胞膜，传导配基诱导的信号。

IGF-lR 可以被胰岛素样生长因子 (IGF-I或IGF-II) 激活，引起自身酪氨酸激酶结构域的磷酸化并起始胞内信号传导，调控细胞的生长和分化。IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的活化，从而激活多种转录因子，如 ELK-1、CREB 和AP-1，以调节细胞增殖、生存、分化、迁移、侵袭和血管生成。

IGF-IR 表达于多种类型的细胞表面，表达过度时细胞则可以向恶性表型转化。1988 年首次提出该分子在前列腺癌患者的血液中高表达，近年的研究发现该靶点在恶性神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、乳腺癌，结肠癌，头颈鳞癌，非小细胞肺癌，卵巢癌，肝癌以及宫颈癌等多种恶性肿瘤组织中呈高表达状态，其酪氨酸激酶活性也有所增强。除了促进肿瘤细胞的形成与增殖，IGF-IR 还与恶性肿瘤的发生、发展及浸润和转移有密切的联系。通过调节肿瘤细胞表面的 IGF-lR 的表达，使肿瘤细胞的增殖受到抑制，促进肿瘤细胞凋亡，使得 IGF-lR 成为一个极具吸引力的肿瘤靶向治疗的靶点。

IGF-1R 相关靶点

全部(37) IGF-1R抑制剂(31) IGF-1R激动剂(1) IGF-1R拮抗剂(1) IGF-1R其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX5873	XL228		XL228 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的 IC50 值分别为 5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
SJ-MN0045T	Picropodophyllin (PPP)	苦鬼臼毒素	Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。该产品同 SJ-MN0045。
SJ-BA1171	Teprotumumab	替妥木单抗	Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
SJ-BA1263	Cixutumumab	西妥木单抗	Cixutumumab (anti-IGF1R/CD221; IMC-A12; NSC742460) 是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，靶向 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R)。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
SJ-BA1399	Lonigutamab		Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221; hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体，可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Lonigutamab具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。
SJ-BA1407	Figitumumab	芬妥木单抗	Figitumumab (Anti-IGF1R/CD221; CP-751871) 是一种针对胰岛素样生长因子 I 型受体 (IGF1R) 的人单克隆抗体 (IgG1 型)。 Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。Figitumumab 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-BA1510	Dalotuzumab	达罗托组单抗	Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
SJ-MX8081	Chromeceptin		Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
SJ-MX8095	AZ7550		AZ7550 是 Osimertinib (AZD9291) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。AZ7550 也是有效的 EGFR 抑制剂。
SJ-MX8441	I-OMe-Tyrphostin AG 538		I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
SJ-MX8511	Indirubin Derivative E804		Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。
SJ-MX8095A	AZ7550 mesylate		AZ7550 mesylate 是 Osimertinib (AZD9291) 的一种活性代谢物，AZ7550 mesylate 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。AZ7550 mesylate 也是有效的 EGFR 抑制剂。
SJ-MN6510	Chimaphilin		Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
SJ-MX11213	AG 538		AG 538 是一种选择性 IGF-1 受体酪氨酸激酶竞争性抑制剂，IC50 ≈ 400 nM。AG 538 具有细胞渗透性。
SJ-MX0396	NVP-AEW541		NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8095B	AZ7550 hydrochloride		AZ7550 hydrochloride 是 Osimertinib (AZD9291) 的一种活性代谢物，AZ7550 hydrochloride 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。AZ7550 hydrochloride 也是有效的 EGFR 抑制剂。
SJ-BA1718	Dusigitumab	度司妥单抗	Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体，特异性靶向 IGF2 和 IGF1。