信号通路

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GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6830 Picamilon

Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。

SJ-MA0388 Emamectin Benzoate 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种氯离子通道激活剂,通过结合 γ -氨基丁酸(GABA)受体和谷氨酸门控氯离子通道( glutamate-gated chloride channels)来破坏节肢动物体内的神经信号, 是一种口服有效的神经系统毒物。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。

SJ-MX2547A Baclofen hydrochloride 巴氯芬盐酸盐

Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

SJ-MN2472A Guvacine hydrochloride 去甲槟榔次碱盐酸盐

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

SJ-MN0009 (+)-Kavain

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的 Na+ 和 Ca2+ 通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与 α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。

SJ-MX5325 Fipronil 氟虫腈

Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏 (IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性 。

SJ-MX6127 Afoxolaner

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

SJ-MN3429A Arecaidine 槟榔次碱

Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

SJ-MX2629 Isovaleramide 异戊酰胺

Isovaleramide (3-Methylbutanamide) 是一种口服活性的抗惊厥剂。Isovaleramide 抑制酒精脱氢酶 (ADH) 活性和调节 GABA 能 (GABAergic) 系统。Isovaleramide 减轻急性肾损伤。Isovaleramide 具有抗癫痫、抗焦虑、镇静和助眠的作用。

SJ-MX5285 Thiocolchicoside 硫秋水仙苷

Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN3571 6-Hydroxyflavone

6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。

SJ-MN1161 Ginsenoside Rc 人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA) 电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-αIL-1β 表达。

SJ-MX2213A Riluzole hydrochloride 盐酸利鲁唑

Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

SJ-MA0872 Lotilaner 洛替拉纳

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。Lotilaner 对家犬的 GABAA 无明显作用。

SJ-MX9140 Cipepofol 环丙酚

Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物,是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡 (Apoptosis) 来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。

SJ-MN1603 Cholesterol myristate 胆固醇肉豆蔻酸

Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。

SJ-MX2611 Chlormezanone 氯美扎酮

Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似,是一种用于治疗焦虑的非苯二氮卓类药物。Chlormezanone 是一种骨骼肌松弛药,作用于 GABAA 受体的苯二氮卓位点。Chlormezanone 是 GABA 受体的底物。被建议用于治疗肌肉痉挛。

SJ-MX2488 Acamprosate calcium 阿坎酸钙

Acamprosate calcium (Campral EC) 是 GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。

SJ-MX3409 (R)-Baclofen (R)-巴氯芬

(R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。

SJ-MX1340 L-Cycloserine L-环丝氨酸

L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性,并抑制小鼠脑内脑苷合成。