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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

mTOR

mTOR(Mammalian target of rapamycin)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在其C-端，mTOR与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和磷脂酰肌醇4-激酶(PI4K)的催化结构域具有高度同源性，因此属于PI3K相关激酶(PIKK)蛋白家族。

mTOR可以募集其他蛋白和活性因子，组装形成两种类型的mTOR复合物，mTOR复合物1(mTORC1)和mTOR复合物2(mTORC2)。mTORC1和 mTORC2在细胞中具有不同的信号传导作用。mTORC1整合有关营养丰度和环境状态的信息以调节细胞内合成代谢和分解代谢的平衡，与细胞生长有关，而 mTORC2控制细胞骨架重组，调控葡萄糖代谢，与细胞的生存和增殖有关。

mTOR 主要参与四种信号通路过程，包括PI3K/AKT/mTOR、Ras/MAPK/mTORC1、Ras/MAPK/mTORC1和ULK-ATG13-FIP200通路。许多疾病的发生和发展都与mTOR信号异常有关，其中大部分表现为mTOR的过度激活或过度表达。持续过度激活的 mTOR 信号将导致细胞代谢水平的提高、持续的生长和增殖、细胞寿命延长甚至细胞永生化，这可以直接或间接诱发癌症、代谢和衰老有关的疾病。而抑制这种状态可以有效延缓或治疗mTOR过度激活引起的癌症、心血管损伤等疾病。

目前mTOR抑制剂主要分为三类：抗生素变构mTOR抑制剂(第一代)、ATP竞争性mTOR抑制剂(第二代)和其他新型mTOR抑制剂(第三代)。

第一代mTOR抑制剂一般是指抗生素类变构mTOR抑制剂，主要是雷帕霉素(Rapamycin)及其衍生物(Rapalogs)。Rapamycin并不直接抑制mTOR 活性，它与FK506结合蛋白12(FKBP12)结合形成FKBP12-Rapamycin复合物，该复合物再结合mTOR的FRB结构域，其中，Rapamycin嵌入由 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 结构域形成的空腔中，改变mTOR的构象，从而以变构的方式抑制mTORC1活性。因此FKBP12只是Rapamycin介导的 mTORC1 抑制的辅助因子。由于 FRB 结构域是mTOR独有的，因此Rapamycin对mTOR具有极好的选择性并且在纳摩尔范围内有效。Rapamycin的衍生物的作用机制与雷帕霉素类似。

mTOR 相关靶点

全部(161) mTOR抑制剂(119) mTOR激活剂(11) mTOR拮抗剂(1) mTOR调节剂(2) mTOR其他(28)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1997A	CC-115 hydrochloride		CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
SJ-MX8081	Chromeceptin		Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
SJ-MX8087	WYE-687		WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
SJ-MX8092	Desmethyl-VS-5584		Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。
SJ-MN0563L	L-Leucine-13C	L-亮氨酸 13C	L-Leucine-¹³C 是一种 ¹³C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
SJ-MX6419	N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride		N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢，减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。
SJ-MX11190	AD1058		AD1058 是一种高效、选择性强且可透过血脑屏障的 ATR 抑制剂，可用于治疗晚期恶性肿瘤。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1908	Ridaforolimus	地磷莫司，利罗莫司	Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
SJ-MX6131	PI3K/mTOR Inhibitor-2		PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
SJ-MX11412	ASCT2-IN-1		ASCT2-IN-1 是一种靶向 ASCT2 的小分子抑制剂，通过阻断 ASCT2 介导的氨基酸转运，抑制 mTORC1 信号与肿瘤生长。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX11449	Autophagy inducer 7		Autophagy inducer 7 是一种小分子双功能诱导剂，可同时激活自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号轴及其下游蛋白表达，解除对自噬的负调控，增强自噬通量。Autophagy inducer 7 还能抑制 DNA 合成，造成 G0/G1 期阻滞，最终抑制肿瘤细胞增殖。
SJ-MX11475	AZD3147		AZD3147 是一种高效、选择性 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂，通过同时阻断 mTORC1 和 mTORC2，抑制下游 S6K、Akt 等关键信号节点，从而干扰细胞增殖与存活。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
SJ-MX11567	Bisphenol C		Bisphenol C 是一种强效的、双功能雌激素受体 α (ERα) 激动剂和雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，对 ERα 的IC50 值为 2.65 nM，对 ERβ 的 IC50 值为 1.94 nM。Bisphenol C 也可作为特种树脂单体与阻燃添加剂。
SJ-MX11707	C24-Ceramide	N-二十四酰基鞘氨醇	C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂，能够激活 mTOR 信号通路。C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。
SJ-MX11758	Cbz-B3A		Cbz-B3A 是一种强效、选择性的 mTORC1 信号通路抑制剂，通过与泛素蛋白 ubiquilins 1、2、4 结合，阻断 mTORC1 的激活，从而抑制其下游关键底物 4E-BP1 的磷酸化，减少蛋白质翻译。
SJ-MX11760	CC214-1		CC214-1 是一种强效、选择性 mTOR 抑制剂，能够诱导自噬 (autophagy)。CC214-1 对 mTOR 激酶的 IC50 为 2 nM，对多种肿瘤细胞 (包括胶质母细胞瘤、骨髓瘤) 均表现出显著抗增殖作用。
SJ-MN7503	Coronarin A		Coronarin A 是一种从姜科植物 (如姜花 Hedychium coronarium) 中分离的天然贝壳杉烷型二萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等生物活性。Coronarin A 能够抑制 mTORC1 和 S6K1 增加 IRS1 活性。
SJ-BP0905	C-Reactive Protein (CRP) (174-185)		C-Reactive Protein (CRP) (174-185) 是人源 C 反应蛋白 (CRP) 的 C 端 174-185 位氨基酸短肽片段，是 CRP 蛋白的功能活性区域之一。C-Reactive Protein (CRP) 是一种抗肺炎球菌血浆蛋白，可作为炎症标志物。C-Reactive Protein 可以通过激活补体保护小鼠免受肺炎球菌感染。C-Reactive Protein 可以通过 CD64/AKT/mTOR 通路抑制 caspase-3/9 的激活从而促进舌鳞状细胞癌小鼠的化疗耐药性。
SJ-MX0810A	D-α-Hydroxyglutaric acid	2-羟基-D-谷氨酸	D-α-Hydroxyglutaric acid 是一种 α-羟基酸，由人肠道菌群或肿瘤细胞在 IDH1/2 突变条件下产生，可抑制 α-KG 依赖性双加氧酶、ATP 合酶及 mTOR 信号，并增加 ROS，广泛用于神经代谢病、癌症与氧化应激研究。
SJ-MX11290	AJ2-30		AJ2-30 是一种高选择性、首创型 (first-in-class) 小分子抑制剂，靶向溶酶体膜蛋白 SLC15A4。AJ2-30 能阻断 SLC15A4 介导的配体 (CpG、MDP、TriDAP) 转运，抑制下游 TLR7/8/9 及 NOD1/2 信号。AJ2-30 可用于炎症研究。