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信号通路

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JNK

 

c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。

 

JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。

 

JNK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0725 [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是一种经过多位点 D-型氨基酸取代的 P 物质 (Substance P) 类似物,被视为广谱神经肽受体拮抗剂/反向激动剂,也是目前研究最多的 生长素受体 (GHS-R1a) 完全反向激动剂之一。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 可用于肿瘤生长/免疫趋化机制研究。
SJ-MX11123 8-Hydroxyefavirenz 8-Hydroxyefavirenz 是 EFV 的主要活性/标志代谢物,由 CYP2B6 (部分由 CYP2A6) 催化生成,占 EFV 总清除的约 77%。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
SJ-MN7458 6,8-Diprenylorobol 6,8-二异戊烯基香豌豆苷元 6,8-Diprenylorobol 是一种具有多种生物活性的异戊烯基异黄酮类天然产物,可以从 Cudrania tricuspidata 叶片中分离出来。6,8-Diprenylorobol 能够通过激活细胞内的活性氧物质和 p53 蛋白,诱导人类结肠癌细胞发生凋亡。
SJ-MN7146 epi-Eriocalyxin A 表毛萼甲素 epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
SJ-MN6697 Salicortin 特里杨甙 Salicortin 是一种酚类糖苷,已从许多植物 (如胡杨和柳属植物) 中分离出来。Salicortin 通过下调 JNK 和 NF-κB/NFATc1 信号通路抑制破骨细胞分化和骨吸收。Salicortin 具有抗遗忘,抗脂肪形成和免疫调节活性
SJ-MN7475 (±)-Perillaldehyde (±)-紫苏醛 (±) -Perillaldehyde 是一种天然单萜类醛类化合物,也是紫苏 (Perilla frutescens) 精油的主要活性成分之一, (±) -Perillaldehyde 具有抗炎、抗氧化、抗菌和神经调节活性。
SJ-MX11528 BDE 47 BDE 47 靶向线粒体,抑制线粒体氧化磷酸化 (OXPHOS),降低线粒体膜电位 (MMP) 并诱导斑马鱼胚胎细胞凋亡 (apoptosis)。BDE 47 诱导 ROS 的生成,并激活 JNK 信号通路。BDE 47 在斑马鱼中表现出胚胎发育毒性。
SJ-MX3467A CC-401 CC-401 是一种有效的,特异性的,第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂,Ki 范围为 25-50 nM。CC-401 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。
SJ-MA1264 Chloranil 四氯对醌 Chloranil 是一种口服有效的五氯苯酚和六氯苯的活性代谢物,也是一种广泛使用的杀菌剂。Chloranil 可诱导 ROS 的产生。Chloranil 通过 ROS-JNK-NOX2 通路诱导中性粒细胞胞外陷阱。Chloranil 能诱导神经细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和神经炎症。Chloranil 可诱导小鼠胚胎干细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-BP0886 c-JUN peptide c-JUN peptide 是一种通过竞争性阻断 JNK 与 c-JUN 结合而抑制 AP-1 信号的细胞穿膜肽。c-JUN peptide 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-BP0891 CMX-8933 CMX-8933 是一种人工合成的 8 肽片段 (KKETLQFR),来源于金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白 (ependymin)。CMX-8933 能够提高 c-Jun N-末端激酶 (JNK) 的酶活性,促进 JNK 和 c-Jun 的磷酸化,上调 c-Jun、c-Fos mRNA 水平,从而快速、短暂地激活 AP-1 转录因子。CMX-8933 主要用于神经可塑性、学习记忆形成及神经再生机制研究。
SJ-MX12210 DN-1289 DN-1289 是一种高选择性、口服有效、具有良好血脑屏障渗透性的 DLK/LZK 双重抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 40 nM。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 可用于神经退行性疾病研究。
SJ-BP0949 D-JBD19 D-JBD19 是一种细胞膜不可渗透的多肽,能够作为 JNK 抑制剂 D-JNKI1 的无活性对照使用。D-JBD19 在高剂量下有微弱非特异性神经保护作用。