整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面,依赖于 Ca2+ 或 Mg2+ 的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白,整合蛋白作为细胞外基质受体,可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体,具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体,其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成,称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基,共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素,以较低的亲和力结合其配体。
Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达,这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路,一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性,另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路,最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达,进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用,随着肿瘤研究进展,Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示,以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点,并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1217B | Tirofiban hydrochloride | 盐酸替罗非班 | Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。 |