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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Integrin

整合素

整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2⁺或 Mg2⁺的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。

整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。

Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin 相关靶点

全部(98) Integrin抑制剂(55) Integrin拮抗剂(23) Integrin激动剂(2) Integrin调节剂(1) Integrin其他(16)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX11048	3-Hydroxyxanthone		3-Hydroxyxanthone 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物，能够抑制 TNF-α 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) ICAM-1 表达，减少白细胞粘附与迁移。3-Hydroxyxanthone 还具有抗氧化活性，阻断 NADPH 依赖的脂质过氧化，降低内皮细胞氧化应激损伤。
SJ-MX11165	ABH hydrochloride		ABH hydrochloride 是一种高效、特异性、具有口服活性的精氨酸酶抑制剂，抑制精氨酸酶 I/II，Ki ≈ 8.5 nM。ABH hydrochloride 能够阻断尿素循环，提高细胞内 L-精氨酸水平，促进一氧化氮 (NO) 生成。ABH hydrochloride 在降低肺损伤、降低动脉血压、改善血管纤维化等相关疾病模型研究中也表现出积极效果。
SJ-BP0744	A20FMDV2		A20FMDV2 是一段 20 个氨基酸的肽段，最初分离自口蹄疫病毒 (FMDV)。A20FMDV2 能高亲和力、高选择性地结合并阻断 αvβ6 整合素，IC50 为 3 nM，对 αvβ3、αvβ5、α5β1 等其他 RGD 整合素的选择性提高约 1000 倍。A20FMDV2 还可被用于放射性标记，然后用于 αvβ6 整合素阳性肿瘤的 PET 成像。
SJ-MX10433	Valategrast hydrochloride		Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
SJ-MX10483	GR144053 trihydrochloride		GR 144053 triHClide 是一种选择性、非消化性的 GPIIb/IIIa 抑制剂 (IC50=37 nM)。
SJ-BA1596	Tadocizumab	他度组单抗	Tadocizumab (C4G1; YM-337) 是一种靶向整合素 αIIbβ3 的人源化单克隆抗体。Tadocizumab 具有抗血小板和抗血栓作用，可用于心血管疾病研究。
SJ-MN2381	Chrysotobibenzyl		Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
SJ-MX1217B	Tirofiban hydrochloride	盐酸替罗非班	Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
SJ-MN7478	Mumefural		Mumefural 是从青梅 (Prunus mume) 加热浓缩的果汁中提取的一种生物活性成分。Mumefural 可显著抑制血小板聚集，改善血液流动性，减少血栓形成风险。Mumefural 还具有抗氧化、抗菌、抑制流感病毒等多重生物活性。
SJ-MX11616	BMS-587101		BMS-587101 是一种高效、口服活性的白细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 抑制了 T 细胞与内皮细胞的 LFA-1 介导的黏附、T 细胞增殖以及 Th1 细胞因子的产生。BMS-587101 能够减轻关节炎小鼠模型中的炎症反应和关节损伤。
SJ-MX11619	BMS-688521		BMS-688521 是一种高效、口服活性的 LFA-1 (白细胞功能相关抗原-1) 小分子拮抗剂，通过阻断 LFA-1 与 ICAM-1 的相互作用抑制细胞黏附。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。
SJ-MX11732	Carotegrast		Carotegrast 是一种口服小分子 α4 整合素拮抗剂，是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，能够阻断 α4β1/α4β7 整合素与血管内皮上的 VCAM-1 和 MAdCAM-1 结合，从而抑制淋巴细胞等炎症细胞向肠道黏膜迁移，发挥抗炎作用。
SJ-BP0880	Certepetide		Certepetide 是一种双功能环肽，能够增强抗癌药物向实体瘤的递送与渗透，同时调控肿瘤微环境。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
SJ-BP0907	cRGDfK-thioacetyl ester		cRGDfK-thioacetyl ester 是一种环状六肽，保留对整合素 αvβ3/αvβ5 的高选择性结合，通过硫代乙酰酯 (Ac-SCH₂CO-) 实现与纳米载体、荧光探针的位点特异性偶联，可用于癌症靶向成像。
SJ-BP0913	Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA		Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA 是一种人工合成的环状五肽，是一种高选择性整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA 表现出抗肿瘤与抗血管生成活性，可用于急性髓系白血病及实体瘤靶向治疗研究。
SJ-BP0915	Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)		Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种含有经典 RGD (Arg-Gly-Asp) 基序的环状六肽，是高选择性的 α5β1 整合素拮抗肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 作为整合素配体，竞争性阻断细胞外基质蛋白 (如纤维连接蛋白、侵袭素) 与 α5β1 整合素的结合，抑制由整合素介导的细胞黏附、迁移及下游 FAK/Src 等信号通路。
SJ-BP0919	Cyclo(RGDyK)		Cyclo(RGDyK) 是一种人工合成的环状五肽，也是一种高选择性 αvβ3 整合素抑制剂。Cyclo(RGDyK) 能够阻断细胞与玻连蛋白等胞外基质的黏附，抑制肿瘤血管生成及细胞迁移。
SJ-MX5708	MK-0429		MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。