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免疫/炎症

 

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。 这包括调节诸如IL-2,IL-10,IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展,还在于持续的炎症和免疫激活。 慢性炎症是免疫功能紊乱,老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。

免疫/炎症相关产品(4962)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX10409 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
SJ-MX0489A BMS-1166 hydrochloride BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SJ-MX10415 NZ 419 NZ 419 (5-Hydroxy-1-methylhydantoin) 一种肌酐的代谢物,是一种具有口服活性的抗氧化剂,具有羟基自由基 (•OH) 清除能力。NZ 419 可以抑制大鼠慢性肾脏疾病 (CKD) 的进展。
SJ-MX8923A RX 801077 RX 801077 (2 BFI free base) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂,Ki 值为 70.1 nM。RX 801077 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。
SJ-MX7728A L-NIL dihydrochloride L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
SJ-MX4422A Alosetron 阿洛司琼 Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
SJ-MX1801A PS-1145 dihydrochloride PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂,IC50 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性
SJ-MX10433 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
SJ-MX10436 CB2R/FAAH modulator-2 CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂,可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
SJ-MX10443 ASK1-IN-4 ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
SJ-MX10444 COX-2-IN-32 COX-2-IN-32 (Compound 2f) 是一种 iNOS 和 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-32 降低 NF-κB 的表达。COX-2-IN-32 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NO 的产生 (IC50: 11.2 μM),具有抗炎活性。
SJ-MX10448 CB2R/FAAH modulator-1 CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
SJ-MX10457 p38 MAPK-IN-4 p38 MAPK-IN-4 (compound 6) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,50 为 35 nM。
SJ-MX10464 TRPA1-IN-2 TRPA1-IN-2 (compound 1) 是一种有效的口服活性 TRPA1 抑制剂,IC50 值为 0.04 µM。TRPA1-IN-2 显示出抗炎活性。
SJ-MX10470 BTK-IN-16 BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
SJ-MX10485 SC-22716 SC-22716 是一种有效,竞争性和可逆的人 LTA4 水解酶抑制剂,IC50 值为 0.20 µM。SC-22716 有潜力用于炎症性肠病 (IBD) 和银屑病的研究。
SJ-MX10492 ARTD10/PARP10-IN-1 ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15,ARTD8/PARP14,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
SJ-MN7388 Lepidiline B Lepidiline B 是一种从十字花科植物 Lepidium meyenii 的根中分离出来的黄酮木脂素。Lepidiline B 在人类癌细胞系中表现出抗炎活性。
SJ-BA1576 Ustekinumab 乌司奴单抗 Ustekinumab 是一种抗 IL-12/IL-23 的人源单克隆 IgG1κ 抗体。
SJ-MN4758B Hyperforin acetate 贯叶金丝桃素乙酸酯 Hyperforin acetate 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin acetate 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平,并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热,以抑制肥胖。Hyperforin acetate 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin acetate 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。