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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶)

聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。PARP家族分为两个子类：polyPARPs和monoPARPs。PolyPARPs将多个ADPR(ADP‑ribose)分子依次添加到蛋白质中，导致 ADPR 链可以达到数百个单位。相比之下，monoPARPs 仅通过附着一个 ADPR 分子来修饰蛋白质。PARP 存在于细胞核中，其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

图1 不同 PARP 亚型对应的特点
Cell. 2023. doi.org/10.1016/j.cell.2023.08.030

PARP 相关靶点

全部(143) PARP抑制剂(111) PARP激活剂(7) PARP诱导剂(5) PARP降解剂(1) PARP其他(19)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX8658	AZ3391		AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
SJ-MP0088	JQAD1		JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
SJ-MX8675	PARP10/15-IN-2		PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
SJ-MX8676	PARP10/15-IN-3		PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8677	Anticancer agent 43		Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。
SJ-MX8683	PARP-1-IN-2		PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
SJ-MX8684	PARP1-IN-8		PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
SJ-MX8689	Basroparib		Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8694	PARP1-IN-11		PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
SJ-MX8717	PARP10-IN-3		PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
SJ-MX8722	PARP-1-IN-3		PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
SJ-MX8726	RBN-3143		RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
SJ-MX8740	4-Aminonaphthalimide		4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂，可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感
SJ-MX8777	6(5H)-Phenanthridinone	6(5H)-菲啶酮	6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖，可用于癌症研究。
SJ-MX8790	5-AIQ		5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
SJ-MN6612	Aviculin		Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
SJ-MX11019	2-Chlorohexadecanoic acid	2-氯十六烷酸	2-Chlorohexadecanoic acid 是炎症脂质介质，可插入细胞膜，干扰蛋白质棕榈酰化，诱导内质网应激 (eIF2α 磷酸化、ATF4 上调)，降低 ER-ATP 水平。2-Chlorohexadecanoic acid 还能够破坏膜电位，激活 caspase-3 与 PARP 裂解，促进细胞凋亡。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB)，损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
SJ-MX11122	8-Chloroquinazolin-4-ol	8-氯-4-喹唑啉酮	8-Chloroquinazolin-4-ol 是喹唑啉酮类有机化合物，是 PARP-1 抑制剂，体外 IC50 为 5.65 μM，被用作烟酰胺 (Nicotinamide) 结构类似物，研究聚 (ADP-核糖)聚合酶活性及 DNA 修复机制。
SJ-MX10698	Aniline mustard		Aniline mustard (N,N-Bis(2-chloroethyl) aniline) 是一种抗癌剂。
SJ-MX10492	ARTD10/PARP10-IN-1		ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15，ARTD8/PARP14，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，IC50 分别为 1.7 μM，1.6 μM，0.8 μM，和 4.4 μM。