信号通路

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PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN2185 Caulophyllogenin 儿茶酚 Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
SJ-MX2955 GSK0660

GSK0660 是有效的 PPARβ PPARδ 拮抗剂,IC50 均为 155 nM。在浓度高达近于10 μM 时,GSK0660 对 PPARα 和 PPARγ 没有活性。

SJ-MA0273 Dehydroabietic acid 脱氢枞酸

Dehydroabietic acid 是一种可以从松树 (Pinus) 和云杉 (Picea) 中分离得到的二萜树脂酸。Dehydroabietic acid 具有抗菌、抗真菌、抗炎和抗癌活性。Dehydroabietic acid 是一种 PPAR-α/γ 双重激动剂和 PPAR-γ 部分激动剂,可以减轻小鼠因食用高脂肪饮食 (HFD) 而引起的胰岛素抵抗 (IR) 和肝脂肪变性。

SJ-MX6926 Fmoc-leucine Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
SJ-MX6929 2-(Tetradecylthio)acetic acid 十四烷基硫代乙酸 2-(Tetradecylthio)acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-(Tetradecylthio)acetic acid 诱导低血脂。2-(Tetradecylthio)acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。22-(Tetradecylthio)acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
SJ-MN3711 Methyl oleanonate Methyl oleanonate 是从 Pistacia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
SJ-MX9987 SR10221 SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
SJ-MX8705 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
SJ-MX3702A Seladelpar sodium salt

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt  是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

SJ-MX8855 Arhalofenate 芳卤芬酯 Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX8885 CRX000227 CRX000227 是一种 PPAR 调节剂。CRX000227 可用于代谢性疾病或细胞增殖相关疾病的研究。
SJ-MN5713 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
SJ-MN5780 15-keto-Prostaglandin E2 15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
SJ-MN5890 trans-Cinnamyl alcohol trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体,Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。trans-Cinnamyl alcohol 属于肉桂醇类化合物,是一种初级代谢物。
SJ-MN5933 (S)-Coriolic acid (S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) ,亚油酸的15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物,作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 是一种重要的细胞内信号剂,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction) 和气道上皮损伤。
SJ-MX7050 Inolitazone dihydrochloride 盐酸伊诺他酮 Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
SJ-MX7107 NXT629 NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
SJ-MX7533 GW1929 GW1929 是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。
SJ-MX8057 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
SJ-MX8306 FK614 FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。