Heat shock proteins,热休克蛋白
热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候,就会由热激发合成此种蛋白,来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小,热休克蛋白共分为五类,分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。
热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白,细胞的许多生理机能,如细胞增殖、细胞周期的维持等,都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性,保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明,热休克蛋白家族的重要成员,如HSP90、HSP70、HSP27等,通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡,它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX11845 | CH5015765 | CH5015765 是一种新型强效选择性 HSP90 抑制剂,能高亲和力结合 HSP90 N 端 ATP 结合域,具有显著的体外抗肿瘤活性和体内异种移植肿瘤生长抑制作用。 | |
| SJ-MX11854 | Cholesterol β-D-glucoside | Cholesterol β-D-glucoside 是一种热休克转录因子 1 (HSF1) 激活剂,诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 表达,帮助细胞抵抗高温等应激。 | |
| SJ-MN7502 | Conglobatin | Conglobatin 是一种由 Streptomyces conglobatus 发酵产生的 C2-对称大环双内酯。Conglobatin 作为口服活性的 Hsp90 N-末端域变构抑制剂,可阻断 Hsp90-Cdc37 复合物形成,导致客户蛋白 (如 Her2、Raf-1) 降解。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1682B | Arimoclomol citrate | Arimoclomol citrate 是一种口服小分子热休克蛋白 (HSP) 共诱导剂,能够激活热休克因子 1 (HSF1),上调 HSP70 等分子伴侣的表达,从而帮助清除错误折叠蛋白、减少蛋白聚集并改善溶酶体功能。Arimoclomol citrate 可用于治疗罕见遗传病 C 型尼曼匹克病。 | |
| SJ-MX1682A | Arimoclomol | Arimoclomol 是一种口服小分子热休克蛋白 (HSP) 共诱导剂,能够激活热休克因子 1 (HSF1),上调 HSP70 等分子伴侣的表达,从而帮助清除错误折叠蛋白、减少蛋白聚集并改善溶酶体功能。Arimoclomol 可用于治疗罕见遗传病 C 型尼曼匹克病。 | |
| SJ-MN0294L | Palmitic acid-1-13C | 棕榈酸 1-13C | Palmitic acid-1-13C 是一种 13C 标记的 Palmitic acid,属于稳定同位素标记脂肪酸。Palmitic acid 是一种常见的饱和脂肪酸,是在脂肪酸合成过程中产生的。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白的表达。 |
| SJ-MX12185 | Displurigen | Displurigen 是一种 HSP70 (热休克蛋白 70) ATP 酶抑制剂,能够靶向 HSPA8 (HSC70),破坏人多能干细胞多能性。 | |
| SJ-MX12211 | DN401 | DN401 是一种强效、选择性的线粒体 TRAP1 抑制剂,同时对 Hsp90 有弱抑制作用,IC50 值分别为 79 nM 和 698 nM。DN401 对 TRAP1 的选择性是 Hsp90 的近 9 倍,可特异性靶向线粒体热休克蛋白,减少对胞质 Hsp90 的干扰。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活,并具有有效的抗癌活性。 | |
| SJ-MX12570 | Gamendazole | Gamendazole 属于吲唑羧酸类 (ICA),是一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂,通过抑制 HSP90β/eEF1A 并破坏支持细胞功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。 | |
| SJ-MX12616 | Glutamic acid sodium salt | Glutamic acid sodium salt 是一种经典增味剂,广泛用于调味品、餐饮、加工食品,提升食材鲜味。Glutamic acid sodium salt 能够引起 ROS 生成、线粒体功能障碍和凋亡 (Apoptosis)。Glutamic acid sodium salt 上调 CHOP、Grp78 和 Bcl-2。Glutamic acid sodium salt 损害认知、诱导抑郁样行为、诱发痛觉过敏、诱导肥胖和胰岛素抵抗。Glutamic acid sodium salt 可用于神经毒性 (如脑损伤、认知障碍)、代谢紊乱 (如肥胖、胰岛素抵抗)、肝肾毒性及疼痛相关疾病的研究。 |