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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

HSP

Heat shock proteins，热休克蛋白

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点

全部(130) HSP抑制剂(87) HSP激活剂(18) HSP拮抗剂(4) HSP诱导剂(7) HSP激动剂(1) HSP降解剂(1) HSP其他(12)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4486	PF-04929113		PF-04929113 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。PF-04929113 在口服后被迅速吸收并转化为活性抑制剂。
SJ-MX4654	NCT-58		NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
SJ-MA1109	Radicicol	根赤壳菌素	Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂，IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90，与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟，导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
SJ-MX4060	NPX800		NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂，具有用于癌症研究的潜力。体外
SJ-MN1771	Feretoside		Feretoside 是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂，可作为细胞保护剂。
SJ-MX5019	MitoBloCK-10		MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
SJ-MX5134	DDO-5936		DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
SJ-MX6620	HSP70-IN-1		HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
SJ-MN2842	Panaxynol	人参炔醇	Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂，靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端，具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
SJ-MX5483	KBU2046		KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
SJ-MX5616	KRIBB3		KRIBB3 通过直接结合Hsp27抑制PKC依赖性的Hsp27磷酸化。KRIBB3 对MDA-MB-231细胞具有抗迁移和抗侵袭活性。KRIBB3已被证明可以阻断 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的Hsp27磷酸化和肿瘤细胞迁移。
SJ-MX5650	Debio 0932		Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
SJ-MN2169	Calenduloside E	金盏花皂苷E	Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ，具有抗凋亡作用。
SJ-MN2250	Cucurbitacin D	葫芦素D	Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合，阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2，Raf，Cdk6，pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
SJ-MN2642	Liriodendrin	鹅掌楸苦素	Liriodendrin是一种可以从 E. ulmoides 中分离得到的天然化合物，Liriodendrin 是一种 HSF1 激动剂。
SJ-MX2871	Dihydroberberine	二氢小檗碱	Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX3734	HSF1A		HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (heat shock transcription factor 1，HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡，结合TRiC亚基并抑制TRiC活性，而不会干扰ATP水解。
SJ-MA0370	Alvespimycin	阿螺旋霉素	Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62 ±29 nM。
SJ-MN4069	Kongensin A		Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
SJ-MX6768	CH5138303		CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。