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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3743 FL-411 FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1),IC50 为 0.43±0.09 μM。
SJ-MX6778 (E/Z)-ZL0420 (E/Z)-ZL0420 是 (Z)-ZL0420 和 (E)-ZL0420 的消旋体。(E)-ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
SJ-MX9968 FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 67)。
SJ-MX9998 PF-06821497 PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
SJ-MX10014 DW71177 DW71177 是一种新型的[1,2,4]三唑[4,3-a]喹啉类强效bd1选择性BET (BET) 抑制剂,可用于急性髓系白血病的研究。
SJ-MX10019 Ziftomenib Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
SJ-MP0144 FHD-609 FHD-609 是含溴结构域蛋白 BRD9 的抑制剂和降解剂。FHD-609 靶向 ncBAF,可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401,可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。
SJ-MX10039 Amredobresib Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合,因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
SJ-MX3386 GSK1324726A GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM),BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
SJ-MX9316A MS31 trihydrochloride MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
SJ-MX10281 UNC1021 UNC1021 是一种选择性的 L3MBTL3 抑制剂,IC50 为 0.048 μM。
SJ-MX10342 BRD4-IN-4 BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。
SJ-MX10346 BET bromodomain inhibitor 3 BET bromodomain inhibitor 3 是 BET 溴区结构域抑制剂。 BET bromodomain inhibitor 3 对 BrdT 有抑制作用,Ki 值 > 40 µM。 BET bromodomain inhibitor 3 可用于避孕、癌症和心脏病的研究。
SJ-MX2055 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
SJ-MX8154 CW 008 CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
SJ-MP0102 VZ185 VZ185 是高效,快速,选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。
SJ-MP0109 ACBI2 ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM),可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
SJ-MX9759 SR-0813 SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
SJ-MX7475 BAY-850 BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂,其 IC50 值为 166 nM。
SJ-MX7978 BRD4/CK2-IN-1

BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。