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SJ-MX7614
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PF-06747711
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PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
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SJ-MX7632
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TMP920
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TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
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SJ-MX7636
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XY018
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XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
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SJ-MX7677
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GNE-6468
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GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
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SJ-MX7688
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3-Oxo-5β-cholanoic acid
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3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
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SJ-MX10895
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(±)-ML 209
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(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
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SJ-MX9631
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Bevurogant
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Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
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SJ-MV0114
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20-Hydroxyvitamin D3
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20-Hydroxyvitamin D3 是维生素 D3 在 CYP11A1(P450scc)催化下生成的主要非经典代谢物。20-Hydroxyvitamin D3 可抑制细胞增殖并诱导分化。20-Hydroxyvitamin D3 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
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SJ-MX11417
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ASN06917370
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ASN04885796 是一种 GPR17 受体配体,可用于神经退行性疾病的研究。ASN06917370 在 [35S]GTPyS 实验中的 EC50 为 268 pM。
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SJ-MX11259
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GNE-0946
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GNE-0946 是一种具有高活性和选择性的视黄酸相关孤儿受体 γ (RORγ,又称 RORc) 拮抗剂。GNE-0946 具有显著的抗炎活性。
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SJ-MX12137
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SR-1903
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SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
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