(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。
| Cas No. |
109351-33-9
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| 分子式 |
C19H25N5O4
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| 分子量 |
387.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
外消旋化合物及其对映异构体对 α1-肾上腺素能受体亚型具有高且明显相等的亲和力，Ki 值在低纳摩尔范围内，并且在离体组织中显示出对 α1-肾上腺素能受体的强拮抗作用，与对映异构体在每个 α1-肾上腺素能受体亚型上与外消旋体大致等效。在 α2b 位点，(R) -Terazosin 的结合强度低于 (S) -Terazosin 或外消旋体 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(S) -Terazosin 显示大鼠心房 α2B 受体的拮抗作用，pEC30 为 6.93。(s) -Terazosin 对大鼠输精管 α1A 和 α2A 受体具有拮抗作用，pA2 值分别为 8.3 和 6.12 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35 mg/mL (90.34 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL | |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2581 mL | 0.5162 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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