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Reactive Oxygen Species

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活性氧

 

Reactive Oxygen Species(ROS)由氧部分还原形成的自由基和非自由基氧组成,如超氧阴离子(O2-•)、过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(•OH-)和一氧化氮等,半衰期较短,脂溶性。细胞内ROS是在线粒体氧化代谢以及细胞对外源物质、细胞因子和细菌入侵的反应过程中产生的。

 

体内ROS主要是在线粒体电子传递链由状态II向状态IV转换中产生,高水平O2的环境使高还原态的呼吸链电子由呼吸链底物端和氧端漏出并交给O2而生成O2-。正常时约2%的氧参与ROS的产生。在生理条件下,适量的ROS可促进免疫、修复.存活、生长等。消除ROS的抗氧化体系,分为酶系和非酶系,前者有超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,后者主要是还原型谷胱甘肽(GSH)、维生素C/E等。细胞内高水平GSH、CAT(H2O2酶)、GPx、SOD、环孢素A、Bcl-2,可下调ROS。


过量的ROS可与线粒体电子传递链多种蛋白硫氧还中心的Fe-S簇的Cys反应,形成蛋白的S-谷胱甘肽化的加合物。过量的ROS,可损伤生长因子、转录因子、蛋白质、核酸、糖类脂类等。ROS也通过直接抑制MAPK磷酸酶来激活MAPK途径。通过PTEN,PI3K通路受到生长因子刺激产生的ROS的可逆性氧化还原调节。自噬的激活可能是机体应对ROS的一种细胞防御机制。

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SJ-MX7897 NecroX-7 NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂,是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放,以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。
SJ-MB0316 2'-Deoxy-5-formylcytidine 2'-Deoxy-5-formylcytidine 是 DNA 中一种有效的内部三联体光敏剂。2'-Deoxy-5-formylcytidine 可作为 DNA 光损伤的新热点。
SJ-MX7905 CL097 CL097 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子。CL097 诱导 NADPH 氧化酶启动活性,导致 fMLF 刺激的 ROS 产生增加。
SJ-MX7906 Purpurin 18 Purpurin 18,叶绿素的衍生物,一种二氢卟啉,用于产生光敏剂。
SJ-MX7925 Glutathione ethyl ester Glutathione ethyl ester 是细胞渗透性谷胱甘肽 GSH 供体,为卵母细胞提供高效的谷胱甘肽供应。Glutathione ethyl ester 通过增强抗氧化防御作用对胚胎体外生产有积极作用。
SJ-MA0815 N-Decanoyl-L-homoserine lactone N-Decanoyl-L-homoserine lactone 是 N-acyl-homoserine lactone 家族的成员。N-Acylhomoserine lactones (AHL) 调节革兰氏阴性细菌 (例如 Echerichia 和 Salmonella) 中的基因表达,并细菌之间参与群体感应和细胞间通讯。
SJ-MX7939 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
SJ-MX7942 BNTA BNTA 是一种有效的细胞外基质 (ECM) 调节剂,通过激活超氧化物歧化酶 3 (SOD3) 促进软骨细胞上软骨结构分子的合成。BNTA 通过调节软骨生成显示了一种有希望的缓解骨关节炎的潜力。
SJ-MX7944 Luciferase-IN-1 Luciferase-IN-1 是一种荧光素酶抑制剂。
SJ-MB0317 Chlorin e6 trimethyl ester 二氢卟吩 Chlorin e6 trimethyl ester,是甲基脱镁叶绿酸-a 的衍生物,是一种可用于光动力疗法 (PDT) 的光敏剂。
SJ-MX7988 Nrf2 activator-4 Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂,EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤
SJ-MX8009 ROS-generating agent 1 ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
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SJ-MX8046 KP372-1 KP372-1 是一种 Akt 的抑制剂,通过阻断 PI3K 通路信号,抑制细胞增殖,同时诱导癌细胞凋亡。
SJ-MB0318 Redaporfin Redaporfin (LUZ11) 是一种有效的光敏剂,具有直接的抗肿瘤作用,以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
SJ-MV0098 (±)-α-Tocopherol nicotinate (±)-α-Tocopherol nicotinate,维生素 E-烟酸酯,是一种具有口服活性的脂溶性抗氧化剂,能够防止细胞膜脂质过氧化。(±)-α-Tocopherol nicotinate 在血液中可水解为 α -生育酚和烟酸,可用于相关血管疾病的研究。
SJ-MX8064 Buprofezin 噻嗪酮 Buprofezin 是一种杀虫剂,通过抑制几丁质合成起作用。Buprofezin 在体外还可以剂量依赖性地增加活性氧 (ROS) 的产生。
SJ-MX2727A Tetrahydroxyquinone monohydrate 四羟基苯醌水合物 Tetrahydroxyquinone monohydrate (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的苯醌。Tetrahydroxyquinone monohydrate 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS) 形成。
SJ-MX0206A Deferoxamine 去铁胺 Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性,可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性,能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
SJ-MA0816 Iprodione 异菌脲 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。