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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8910 | ABP688 | ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。 | |
| SJ-MX8929 | FTIDC | FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。 | |
| SJ-MX8934 | CFMTI | CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制 L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。 | |
| SJ-MX8935 | FPTQ | FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。 | |
| SJ-MX8973 | MSOP | MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。 | |
| SJ-MX8981 | (E/Z)-SIB-1893 | (E/Z)-SIB-1893 是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。 | |
| SJ-MX8996 | DL-AP3 | DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。 | |
| SJ-MX9034 | LY487379 | LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激 [35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。 | |
| SJ-MX9039 | LY456236 | LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM | |
| SJ-MX9055 | LY367385 hydrochloride | LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。 | |
| SJ-MX9070 | NPS 2390 | NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。 | |
| SJ-MX9101 | BMT-145027 | BMT-145027 是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50 值为 47 nM。 | |
| SJ-MX9120 | CPPG | CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。 | |
| SJ-MX9129 | CPCCOEt | CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性的代谢型谷氨酸受体 1b (mGluR1b) 拮抗剂。 | |
| SJ-MX9133 | (RS)-APICA | (RS)-APICA 是一种选择性的 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR II) 拮抗剂。(RS)-APICA 具有潜在的神经保护作用。 | |
| SJ-MX9137 | HTL14242 | HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。 | |
| SJ-MX9173 | mGluR2 antagonist 1 | mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。 | |
| SJ-MX9191 | ML289 | ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。 | |
| SJ-MX9192 | LY3020371 hydrochloride | LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。 | |
| SJ-MX9219 | (1R,2S)-VU0155041 | (1R,2S)-VU0155041 是 VU0155041 的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂，EC50 值为 2.35 μM。 |
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