甲状腺激素受体
甲状腺激素受体(TR)是配体调控的转录因子,决定着甲状腺激素的特定作用位点与方式。Forrest博士的研究发现TR可分化表达出若干同工体,其在哺乳动物模型的感觉系统尤其是听觉、视觉系统发育中至关重要。它在细胞核内以原型与染色质结合在一起的蛋白质,有α和β两型,对DNA识别位点有高度亲和性。与甲状腺激素结合后,主要功能是转导与发育和能量产生有关的信息。
甲状腺激素受体β亚型(THR-β)在人体肝脏中高表达,其能够调节脂代谢,降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白。与此同时,THR-β还可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。因此,THR-β激动剂具备调控多种肝脏代谢通路来治疗NASH的潜力。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-BP0083 | Protirelin | 普罗瑞林 | Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。 |
SJ-MX1116 | Resmetirom | Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。 | |
SJ-MX2482A | Liothyronine | 三碘甲状腺原氨酸; 碘噻罗宁 |
Liothyronine是一种有效的甲状腺激素,会影响人体的各种生理过程,包括生长发育、新陈代谢、体温和心率等。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。 |
SJ-MX3569 | Sobetirome | Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β(TRβ) 激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。 | |
SJ-MX3760 | Eprotirome | 伊罗替罗 | Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于血脂异常和肥胖症的研究。 |
SJ-MH0038 | L-Thyroxine sodium | L-甲状腺素钠 | L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
SJ-MX2482 | Liothyronine sodium | 三碘代甲状腺素钠盐 | Liothyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素,可以结合并激活 β1 甲状腺激素受体 (TRβ1)。 |
SJ-MH0038A | L-Thyroxine | L-甲状腺素 | L-Thyroxine is an iodine containing hormone produced from thyroglobulin in the thyroid follicular cells. L-Thyroxine reduces total cholesterol level, low-density lipoprotein cholesterol as well as waist to hip ratio in subclinical hypothyroidism pateints. |
SJ-MH0097 | Tiratricol | ||
SJ-BP0083A | Protirelin acetate | 醋酸普罗瑞林 | |
SJ-MH0038B | L-Thyroxine sodium salt pentahydrate | L-甲状腺素钠五水合物 | |
SJ-BP0350 | Abaloparatide | 阿巴洛肽 | Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。 |
SJ-BP0350A | Abaloparatide TFA | 阿巴洛肽三氟醋酸盐 | Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。 |