货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110)是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的DC50值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。 |
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SJ-MX0664 | Bicalutamide | 比卡鲁胺 |
Bicalutamide (ICI-176334)是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬(autophagy )。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
SJ-MH0028 | Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 |
Medroxyprogesterone acetate (MPA, NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin)是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。 |
SJ-MX0467 | Darolutamide (ODM-201) | 达洛鲁胺 |
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂, Ki=11 nM。ODM-201抑制雄激素诱导的过度表达AR的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
SJ-MH0031 | Dehydroepiandrosterone (DHEA) | 脱氢表雄酮 |
Dehydroepiandrosterone (DHEA, Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 Dehydroepiandrosterone (DHEA) 通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA ,以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。 |
SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 | Enzalutamide (MDV3100)是雄激素受体(androgen receptor (AR))的有效拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR的IC50值为 36 nM. 在第二代抗雄激素治疗晚期前列腺癌AR研究中被作为强烈推荐的工具;此外,Enalutamide是一种自噬(autophagy)激活剂。 |
SJ-MX0968A | Abiraterone Acetate | 乙酸阿比特龙酯 | Abiraterone Acetate是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂。Abiraterone Acetate是Abiraterone前药,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。 |
SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509)是第二代因非甾体雄激素受体( (androgen receptor,AR) 拮抗剂,无细胞试验中IC50为16 nM,在非转移性去势抵抗性前列腺癌中具有显着的临床反应。 |
SJ-MX0968B | Abiraterone | 阿比特龙 |
Abiraterone是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶(17α-hydroxylase)和 17,20-裂合酶(17,20-lyase )活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。 |
SJ-MX1194 | DJ-V159 | DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。 | |
SJ-MX1944 | Spironolactone | 螺内酯 |
Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬。 |
SJ-MX2267 | Flutamide | 氟他胺 | Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。 |
SJ-MX1790 | EPI-001 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |
SJ-MX2268 | RU 58841 | RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。 | |
SJ-MH0014 | Danazol | 达那唑 |
Danazol是人工合成的类固醇Ethisterone的衍生物, 由于雄性化副作用弱,其已成为国际上应用最广泛的人工合成雄激素。科研上经常用皮下注射Danazol诱导性早熟模型并作为研究性早熟常用的动物模型。 |
SJ-MX2269 | UT-34 | UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 | |
SJ-MX4108 | ORM-15341 | ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。 | |
SJ-MX3448 | MI-136 | MI-136 inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes. | |
SJ-MH0045 | Cyproterone acetate | 醋酸环丙孕酮 | Cyproterone acetate (Cyprone, Androcur, Cyprostat,Cyprohexal, Ciproterona, Cyproteron, Procur, Cyproteronum, Neoproxil, Siterone), an analog of 17-hydroxyprogesterone, is an androgen receptor (AR) antagonist with potential antitumor activity. It inhibits AR with an IC50 of 7.1 nM. Cyproterone acetate works by blocking androgen receptors which prevents androgens from binding to them and suppresses luteinizing hormone, which in turn reduces testosterone levels. It is primarily used to treat prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, priapism, hypersexuality and other conditions. |
SJ-MX2493 | Adrenosterone | 肾上腺甾酮 | Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。 |