COX

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SJ-MN0504 Rutaecarpine 吴茱萸次碱 Rutaecarpine,是槐木的生物碱,是COX-2的抑制剂,其IC50值为0.28 μM。
SJ-MX1697 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
SJ-MX2028 Fenofibric acid 非诺贝特酸 Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
SJ-MX1289 Etodolac 依托度酸

Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物,对 COX 的 IC50 为 53.5 nM,具有解热和镇痛活性。

SJ-MX1301 Ketoprofen 酮洛芬

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,可抑制 cyclooxygenase 的活性,其对于COX-1、COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM 。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。

SJ-MX1302 Ketorolac 酮咯酸

Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。

 

SJ-MX1303 Phenylbutazone 保泰松

Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎药 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。

SJ-MX1304 Flurbiprofen 氟比洛芬

Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性,常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。

SJ-MX1306 Piroxicam 吡罗昔康

Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。

SJ-MX1314 Sulindac 舒林酸

Sulindac (MK-231) 是一种非甾体类的 COX 抑制剂。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。

SJ-MX1302A Ketorolac tromethamine salt 酮咯酸氨丁三醇

Ketorolac tromethamine salt (RS37619 tromethamine salt) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。

SJ-MX1404 Diclofenac 双氯芬酸

Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1426 Naproxen Sodium 萘普生钠 Naproxen sodium 是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72和5.15 μM。
SJ-MX1432 Tolfenamic acid 托芬那酸

Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无影响。

SJ-MX1436 Nimesulide 尼美舒利 Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值>100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
SJ-MX1439 Flunixin Meglumin 氟尼辛葡甲胺

Flunixin meglumine 是一种环氧化酶 (COX) 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.55 和 3.24 μM,具有抗炎作用。

SJ-MX1447 Phenacetin 非那西丁

Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

SJ-MX1448 Zaltoprofen 扎托布洛芬 Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
SJ-MX1449 Niflumic acid 氟尼酸 Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
SJ-MX1456 Triflusal (UR1501) 三氟柳 Triflusal能通过乙酰化COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。