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RAR/RXR

RAR/RXR相关产品(26)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素A酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor, RAR) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。 Tretinoin 与 PPARβ/δ  结合的  Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2 。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0491 TTNPB (Arotinoid Acid) 芳维甲酸,维甲酸

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中,作用于 RARα,RARβ 和 RARγ,IC50 值分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。

SJ-MX1931 Tazarotene (AGN 190168) 他扎罗汀 Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
SJ-MX1169 AR7 AR7 是非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。
SJ-MX1892 AM580

AM580 是选择性的 RARα激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。

SJ-MX1898 Bexarotene (LGD1069) 贝沙罗汀;蓓萨罗丁

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

SJ-MV0060 Fenretinide 芬维A胺

Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

SJ-MX1826 Tamibarotene 他米巴罗汀

Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β  (RARα/β) 的激动剂,比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

SJ-MX3685 LY2955303 LY2955303 is a novel, potent and selective antagonist of retinoic acid receptor gamma (RARγ) with a Ki of 1.09 nM. LY2955303 has the potential for the treatment of osteoarthritis pain. LY2955303 demonstrated good pharmacokinetic properties and was efficacious in the MIA model of osteoarthritis-like joint pain. LY2955303 demonstrated an improved margin to RAR -mediated adverse effects.
SJ-MX3761 Trifarotene 曲法罗汀 Trifarotene (CD5789; trade name Aklief) is a gamma retinoic acid receptor (RAR) agonist under approved in 2019 as a topical cream for the treatment of skin disorders, including acne vulgaris, cutaneous t-cell lymphoma and lamellar ichthyosis. It has Kdapp of 2, 15 and 500 nM for RARγ, RARβ and RARα, respectively.  It has Kdapp of 2, 15 and 500 nM for RARγ, RARβ and RARα, respectively.
SJ-MX3800 LG-100064 LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
SJ-MX3801 CD437

CD437 是一种新型的、强效的 RARγ 激动剂。

SJ-MV0069 Peretinoin Peretinoin, formerly known as NIK-333 , orally bioavailable, acyclic retinoid with potential antineoplastic and chemopreventive activities. Peretinoin binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RAR), which in turn recruit coactivator proteins and promote, with other transcriptional complexes, the transcription of target genes. As a result, this agent may modulate the expression of genes involved in the regulation of cell proliferation, cell differentiation, and apoptosis of both normal and tumor cells.
SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林 Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,结构与维生素A类似,可用于痤疮治疗。Adapalene 是一种有效的 RAR 和 RXR激动剂,对RARβ, RARγ, RARα and RXRα受体的 EC50 值分别为 2.2, 9.3, 22 和> 1000 nM 。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2797 Acitretin 阿维A

Acitretin是一种口服合成类视黄醇,是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin激活核维甲酸受体(RAR),诱导细胞分化,抑制细胞增殖,抑制炎症细胞的组织浸润。这种药物也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。

SJ-MX4413 Isotretinoin 异维A酸 Isotretinoin是目前广泛使用的一种从维生素A中提取的治疗痤疮的药物,它也具有抗癌活性。
SJ-MX4632 WYC-209 WYC-209 is a synthetic retinoid and an agonist of retinoic acid receptor (RAR). WYC-209 induces apoptosis primarily via the caspase 3 pathway with IC50 of 0.19 μM for inmalignant murine melanoma TRCs. WYC-209 has long-term effects with little toxicity.
SJ-MX5620 CD3254 CD3254是一种维甲酸X受体(RXRα)选择性激动剂,RXR在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中起着重要作用。
SJ-MX5169 Amsilarotene Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
SJ-MX1644 AGN 193109 AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。