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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE)相关产品(65)
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SJ-MX0140 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 二丁酰环磷腺苷;布拉地新钠盐

Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。

SJ-MX0801 Apremilast (CC-10004) 阿普斯特

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ,对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。

SJ-MX1034 Ibudilast 异丁司特

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

SJ-MX0582 PF-8380

PF-8380是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX)抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

SJ-MX0015 BW-A78U BW-A78U是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3μM。
SJ-MX2444 Cilomilast (SB-207499) 西洛司特 Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
SJ-MX1737 Roflumilast 罗氟司特 Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
SJ-MX2445 Anagrelide hydrochloride 盐酸阿那格雷 Anagrelide盐酸盐 (BL4162A) 对血小板增多症有效。
SJ-MX2446 GSK256066 GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
SJ-MX2447 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
SJ-MX1725 Rolipram 咯利普兰 Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
SJ-MX2440 Vardenafil hydrochloride Trihydrate 盐酸伐地那非三水合物 Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。
SJ-MX1380 Balipodect (TAK-063) Balipodect (TAK-063)是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
SJ-MX1035 IBMX

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。

SJ-MX2146 Deltarasin Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
SJ-MX2281 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。
SJ-MN0199 Butein 紫铆因

Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶,NF-κB,STAT3 和 EGFR 活化。

SJ-MN0238 Theophylline-7-acetic acid 茶碱乙酸 Acefylline(Theophyllineaceticacid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline是蛋白质精氨酸脱亚氨酶激活剂。Acefylline也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺cAMP磷酸二酯酶同工酶。
SJ-MX1077 MBCQ MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100μM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
SJ-MX1832 Tadalafil (IC-351) 他达拉非 Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。