如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5712 | Alloxan hydrate | 阿脲 一水合物 |
Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。 |
| SJ-MX6370 | C2 Ceramide | C2 神经酰胺 |
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分，自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。 |
| SJ-MX3563A | SHP099 hydrochloride |
SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂（IC50=70 nM），可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。 |
|
| SJ-MN0035 | Tacrolimus (FK506) | Tacrolimus |
Tacrolimus (FK506, FR900506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物（IC50值为3 nM），从而降低肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制钙调磷酸酶（calcineurin）的磷酸酶活性，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬（autophagy）。 |
| SJ-MA0053 | Cyclosporin A | 环孢素 A |
Cyclosporin A是一种真菌代谢产物，具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A能与亲环素结合，通过Cyclosporin A -亲环素复合物抑制calcineurin 活性，IC50 值为 7 nM。抑制T细胞受体信号转导途径，抑制 CD11a/CD18 粘附分子。 |
| SJ-MX0285 | TNO155 |
TNO155 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂， 对应的IC50值为0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。 |
|
| SJ-MX0383 | Salubrinal |
Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。 |
|
| SJ-MX0324 | LB-100 |
LB-100是水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50分别为0.85和3.87 μM。 |
|
| SJ-MX0097 | RMC-4550 | RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC50 值为0.583 nM。 | |
| SJ-MX0178 | DT-061 (SMAP) | DT-061 (SMAP)是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。 | |
| SJ-MA0148 | Pentamidine (MP-601205) isethionate | 喷他脒羟乙磺酸盐 | Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。 |
| SJ-MX2245 | BCI | BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。 | |
| SJ-MX1852 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂，具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路，减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。 | |
| SJ-MX1107 | TPI-1 | TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。 | |
| SJ-MX2246 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，IC50值为50 nM。 | |
| SJ-MX1724 | Ebselen | 依布硒 | Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。 |
| SJ-MX1419A | Raphin1 | Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。 | |
| SJ-MX1419 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶PPP1R15B(R15B)抑制剂。Raphin1 acetate与R15B-PP1c全磷酸酶强烈结合(Kd=33 nM)，与R15A-PP1c相比，结合R158-PP1c约为其30倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。 | |
| SJ-MX0921 | GSK 2830371 | GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂，IC50 为 6 nM。 | |
| SJ-MN0133 | D-erythro-Sphingosine | D-赤式鞘氨醇；D-赤型神经胺；D-鞘氨醇；鞘氨醇；D-神经鞘氨醇 |
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体，是有效的蛋白激酶 C 抑制剂，但不抑制蛋白激酶A (PKA) 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂，EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP酶，磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。 |
扫码关注公众号
