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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0216 | Daporinad (FK866, APO866) | 达珀利奈 |
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，对酶/底物复合物和游离酶的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.3 nM。Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0543 | KPT 9274 (ATG-019) |
KPT 9274 ( ATG-019)是一种口服生物可利用的PAK4和NAMPT双重抑制剂，在无细胞酶分析中，NAMPT的IC50值为120 nM。KPT 9274对PAK4和NAD生物合成途径的干扰会导致G2/M转运减少，诱导细胞凋亡，并减少人肾细胞癌细胞系的细胞侵袭和迁移。 |
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| SJ-MX2242 | GNE-617 | GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。 | |
| SJ-MX2243 | SBI-797812 | SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合，EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。 | |
| SJ-MX1782 | CHS-828 (GMX1778) | CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，IC50 值 + 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。CHS-828 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。 | |
| SJ-MX1129 | STF-118804 | STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂，细胞viability IC50小于10nM。 | |
| SJ-MX5942 | OT-82 | OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
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